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Updated: Jul 26, 2025
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An Automated Radiosynthesis of [68Ga]Ga-FAPI-46 for Routine Clinical Use
Published on: May 24, 2024
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一种抗体-放射性核素结合体向纤维细胞激活蛋白,用于癌症治疗
Mengxin Xu1, Junyi Chen1, Pu Zhang1
1Beijing National Laboratory for Molecular Sciences, Radiochemistry and Radiation Chemistry Key Laboratory of Fundamental Science, Key Laboratory of Bioorganic Chemistry and Molecular Engineering of Ministry of Education, College of Chemistry and Molecular Engineering, Peking University, Beijing, 100871, China.
概括
这项研究开发了一种新型的Lutetium-177标记抗体 (PKU525),向纤维细胞激活蛋白 (FAP) 用于癌症治疗. 该放射性药物证明了高瘤吸收率,并有效地抑制了小鼠的瘤生长,副作用最小,显示出临床翻译的希望.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 放射性药物疗法是一种放射性药物疗法.
- 分子成像学分子成像学
背景情况:
- 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是癌症诊断和治疗的关键目标.
- 虽然针对FAP的小分子和类药物已经取得了临床成功,但基于抗体的药物研究较少.
- 抗体提供了增强瘤选择性和保留的潜力,使它们适合放射性核酸结合.
研究的目的:
- 开发和评估一个标记为Lutetium-177的抗FAP抗体 (PKU525) 作为治疗放射性药物.
- 评估PKU525在FAP向放射治疗中的体内药理动力学,生物分布和治疗疗效.
主要方法:
- PKU525是一种抗FAP抗体衍生物,被标记为lute 177.7.
- 用89Zr标记PKU525与PET成像来评估药理动力学和瘤特异性.
- 在携带HT-1080-FAP瘤的小鼠中,评估了生物分布和治疗疗效,使用标记为177Lu的PKU525.5.
主要成果:
- PET成像显示了89Zr标记的PKU525的快速,选择性和强烈的瘤积累,最高吸收时间为192小时.
- 放射标志物显示出血液和器官的快速清除,导致高瘤与背景比率.
- 177Lu标记的PKU525在小鼠中在3.7MBq的剂量下显著抑制瘤,没有可观察到的副作用.
结论:
- 一种新的针对FAP的抗体-放射性核酸合物,PKU525,已成功开发和评估.
- 该药物在临床前模型中表现出有利的瘤积累和强大的治疗效果.
- 在FAP向癌症放射治疗中,PKU525显示出进一步临床转化显著的希望.
