表面活性剂加速基于同位素交换的F-化在水中

科学领域:

• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 药用化学 医学化学
• 材料科学 材料科学 材料科学

背景情况:

• 基于同位素交换的18F-化对于开发放射性标记物至关重要.
• 在水溶液中达到高放射性化学产量 (RCY) 对于非碳中心基质仍然具有挑战性.
• 表面活性剂可以影响反应动力学和反应剂溶解度.

研究的目的:

• 在水性介质中使用表面活性剂研究18F-化RCYs的增强.
• 识别最佳表面活性剂并了解它们的催化机制 (静电与溶解).
• 为了证明表面活性剂增强化用于放射性标记复杂分子和假肢的应用.

主要方法:

• 对12种表面活性剂的选,以检测它们对 bis(4-methoxyphenyl) phosphinic 化物的18F-化的影响.
• 动力学研究以确定速度常量 (k) 和和度在特定表面活性剂的存在下 (CTAB,Tween 20,Tween 80).
• 应用优化条件标记一个有机基假肢 ([18F]SiFA) 和一个标记器.

主要成果:

• 化 (CTAB) 和非离子表面活性剂 (Tween 20,Tween 80) 显著增强了18F-化.
• 表面活性剂的菌形成使速度常数 (k) 增加了7倍,基质度增加了15倍.
• 使用CTAB,在室温下达到22%RCY的[18F]SiFA的标记,在90°C时使用标记器获得25%RCY.
• 其余表面活性剂的含量低于FDA的限值,并且在体内施用时安全.

结论:

• 表面活性剂,特别是CTAB和Tweens,是水中18F化的有效催化剂.
• 增强的产量归因于通过微粒形成增加的反应速率和反应剂度.
• 这种方法为 PET 成像中复杂分子的高效和较温和的放射性标记提供了一个有前途的方法.