准备和在体外验证一种黄[7]uril-peptide结合物,准LDL受体

科学领域:

• 超分子化学 超分子化学
• 生物结合的生物结合
• 药物输送系统 药物输送系统

背景情况:

• 低密度脂蛋白受体 (LDLR) 是药物输送到特定细胞和组织的关键标.
• 循环可以提供有针对性的输送,但往往需要结合以提高功能.
• 黄瓜[7]uril (CB[7]) 是一种具有各种分子多功能结合能力的宏循环.

研究的目的:

• 通过非竞争性合针对LDLR与CB的循环 (VH4127) 来开发一种新的药物递送系统 (DDS).
• 为了评估产生的CB[7]-VH4127结合物的LDLR结合亲和力和细胞吸收潜力.
• 探索这种超分子复合体对LDLR表达细胞的向输送和细胞内积累的实用性.

主要方法:

• 合成一种CB[7]-VH4127对LDLR向的结合物.
• 使用光追踪器 (Alexa680-adamantylamine) 制备一个超分子复合体,用于吸收研究.
• 在表达LDLR的细胞中,通过内细胞化对LDLR的结合和细胞吸收的评估.

主要成果:

• 该CB[7]-VH4127结合物保持了与LDLR的结合亲和力.
• 超分子复合体显示保存的LDLR结合潜力.
• 在LDLR表达细胞中观察到增强的LDLR介导的内细胞和细胞内积累.

结论:

• 新的CB[7]-VH4127药物递送系统显示了针对LDLR表达组织和瘤的向递送的前景.
• 单功能化CB[7]和VH4127的组合为细胞内输送开辟了新的途径.
• CB的多功能运输能力[7]使得这种DDS适用于各种治疗和成像应用.