聚合物微阵列贴片用于增强通过皮肤传递难溶药物 olanzapine 的增强通过皮肤传递
Peter E McKenna1, Marco T A Abbate1, Lalit K Vora1
1School of Pharmacy, Queen's University Belfast, Medical Biology Centre, 97 Lisburn Road, Belfast BT9 7BL, United Kingdom.
ACS applied materials & interfaces
|June 22, 2023
概括
微阵列贴片 (MAPs) 能够成功地通过皮肤传递像 olanzapine (OLP) 这样的疏水药物. 这种新的方法将MAP与可溶性增强技术相结合,改善可溶性较差的化合物的药物输送选择.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 生物技术是生物技术.
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 通过皮肤递送药物比口服和肠道递送药物有优势,但由于皮肤透性差,对疏水药物有限制.
- 带有微针的微阵列贴片 (MAP) 增强了药物透,但主要提供了水友化合物.
- 通过皮肤传递难溶药物仍然是制药开发中的一个重大挑战.
研究的目的:
- 调查微阵列贴片 (MAP) 与可溶性增强技术相结合的有效性,用于通过皮肤输送疏水药物 olanzapine (OLP).
- 评估MAP的潜力,以克服被动通过皮肤传递难溶化合物的局限性.
- 使用先进的MAP技术,建立一种用于防水药物的新型透皮输送系统.
主要方法:
- 使用水凝形成和溶解MAP与循环德素 (CD) 复合和颗粒大小减小,分别.
- 在雌性Sprague-Dawley大鼠模型中进行了体内实验,以评估药物输送和药理动力学特征.
- 量化药物吸收,Cmax,Tmax和生物可用性,以比较通过皮肤递送与口服.
主要成果:
- 通过水凝形成和溶解MAP成功证明了OLP的通过皮肤传递.
- 达到与口服 olanzapine 治疗相比的可比药理学特征 (Cmax,Tmax) 和生物利用性.
- 通过MAP通过皮肤成功透OLP,这表明药物传递能力得到了增强.
结论:
- 这项研究是首次报告使用具有CD复杂化和颗粒大小减少的聚合物MAPs来通过皮肤输送难溶性药物OLP.
- 这些发现提供了强有力的证据来扩大MAP介导的药物输送,包括疏水分子.
- MAPs代表了对更广泛的具有挑战性的药物化合物,包括具有较差水溶性的药物,进行皮肤过导的管理的有希望的平台.
