一项关于 puerarin in situ 凝眼滴的研究:通过微透析对子的配方优化和药理动力学

科学领域:

• 眼科医生 眼科 眼科
• 药品制造 药品制造 药品制造
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• 普埃拉林 (PUE) 是来自Pueraria lobata的一种异黄,是一种β-上腺素受体抑制剂.
• 青光眼的治疗需要有效的药物输送到水性幽默.

研究的目的:

• 开发和表征一种用于增强眼部药物输送的皮亚林 in situ 凝 (PUE-ISG).
• 为了优化PUE-ISG的配方使用凝和PVP-K30.
• 评估PUE-ISG的体外释放,体内透和药物动力学特征.

主要方法:

• 使用JMP软件进行配方优化,将gellan gum和PVP-K30作为变量.
• 使用透析袋方法进行体外释放研究.
• 在实验室透研究中,使用子分离的膜.
• 在水性度中验证HPLC-MS/MS方法用于PUE量化.
• 在子眼中使用微透析的体内药理学研究.

主要成果:

• 最佳的PUE-ISG配方确定为0.45%的和6.0%的PVP-K30.
• 与PUE溶液相比,PUE-ISG显示持续释放和透.
• 药理动力学研究显示,PUE-ISG在水性幽默中显著增加Cmax (3.77x) 和AUC (0-t) (4.40x).
• 开发的配方是安全的,无活性成分在FDA的限制内.

结论:

• 普埃拉林 in situ 凝 (PUE-ISG) 是治疗青光眼的一种有前途的配方.
• PUE-ISG增强了在水性中的生物可用性.
• 该配方表现出有利的释放和透特征,用于眼部药物输送.