使用验证的LC-MS/MS方法,同时估计鼠血清中Cissus quadrangularis提取物中的奎尔西丁和转基因-白:适用于药理动力学和稳定性研究
Shailesh D Dadge1,2, Anees A Syed1, Athar Husain1
1Pharmaceutics & Pharmacokinetics Division, CSIR-Central Drug Research Institute (CSIR-CDRI), Sitapur Road, Lucknow 226031, India.
Molecules (Basel, Switzerland)
|June 28, 2023
概括
这项研究开发了一种敏感的LC-MS/MS方法,用于测量大鼠血清中的奎尔丁和转白醇. 该方法使得Cissus quadrangularis的药理动力学和稳定性研究成为可能,揭示了其吸收和新陈代谢.
科学领域:
- 药理学和毒理学 药理学和毒理学
- 分析化学 分析化学
- 自然产品化学 自然产品化学
背景情况:
- 四角 (Cissus quadrangularis,EECQ) 是一种富含多的传统药物,如氨酸和白醇.
- 现有的研究缺乏关于EECQ活性化合物的口服药理动力学和稳定性的全面数据.
- 准确的量化方法对于了解EECQ的生物可用性和治疗潜力至关重要.
研究的目的:
- 开发和验证一种敏感的LC-MS/MS测定方法,用于量化大鼠血清中素和转白醇 (t-res).
- 调查EECQ.口服后这些化合物的药理动力学特征和稳定性.
- 为未来评估EECQ疗效的临床试验奠定基础.
主要方法:
- 开发并验证了一种敏感的液体染色学-并联质谱法 (LC-MS/MS) 方法.
- 该方法使用了Phenomenex Luna C18柱,其中含有水中的甲醇和酸作为移动相.
- 药理动力学和稳定性研究是在EECQ的胃内注射后在大鼠血清中进行的.
主要成果:
- 经过验证的LC-MS/MS方法显示了高灵敏度 (LLOQ: 5 ng/mL),线性 (r2 > 0.99) 和精度.
- 在各种条件下 (基板上,冷解,自取样器) 昆素和t-res在大鼠血清中稳定.
- 胃内给药导致了快速吸收,显著的肝脏代谢和有利的药理动力学参数 (Cmax,半衰期,消除).
结论:
- 这项研究提出了第一份关于EECQ.中抗糖尿病化合物的口服药理动力学和稳定性的报告.
- 开发的LC-MS/MS方法可靠地用于对鼠血清中的奎尔丁和t-res的生物分析.
- 这些发现为EECQ的生物可用性提供了关键的见解,支持其潜在的临床应用.
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