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Updated: Jul 25, 2025

Formation of Dispersible Taohong Siwu Tablets
Published on: February 3, 2023
使用直接压缩技术制备的新型生物等价片索利芬素酸盐,以提高化学稳定性
Do Hwan Kim1,2, Myoung Jin Ho1, Chan Kyu Jeong2
1College of Pharmacy, Dankook University, 119 Dandae-ro, Dongnam-gu, Cheonan-si 31116, Chungcheongnam-do, Republic of Korea.
一种新的直接压缩片 (DCT) 的索利芬酸盐 (SOL) 提供了更好的存储稳定性和生物等价性,以市场上销售的产品. 这种优化的配方为患者提供了化学稳定和有效的口服剂型.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 配方科学科学 配方科学
背景情况:
- 索利芬素酸盐 (SOL) 是治疗过活性膀的关键药物.
- 现有的配方可能会面临存储稳定性的挑战.
- 直接压缩提供了一个简化的制造工艺.
研究的目的:
- 使用直接压缩 (DC) 开发一种生物等价的索利芬酸盐 (SOL) 片.
- 为了提高SOL药片配方的储存稳定性.
- 为了比较新型DCT的稳定性和药理动力学概况与市场上的一种产品.
主要方法:
- 直接压缩片 (DCT) 的配方,含有特定的辅助剂 (乳糖单,化微晶纤维素,crospovidone,性烟).
- 物理化学性质的评估:药物含量的一致性,机械强度和体外溶解.
- 在加速条件下 (40°C和75%RH) 进行稳定性测试.
- 在健康受试者 (n=24) 中进行生物等效研究,将DCT与参考产品 (Vesicare®) 进行比较.
主要成果:
- 优化的DCT表现出优异的药物含量均性 (100.1±0.7%),快速分解 (6.7分钟) 和完整的体外释放 (>95%在30分钟内).
- 与湿颗粒法和市场上销售的产品相比,DCT表现出优越的化学稳定性,降低了降解产品.
- 生物等价性研究证实了与市场上销售的产品相比较的药理学特征,符合FDA的标准 (AUC和Cmax在0.98-1.07之间90%的CI).
结论:
- 直接压缩是一种可行的和有益的技术,用于制造稳定和生物等价的索利芬氨酸酸盐片.
- 开发的DCT提供了更好的化学稳定性,可能导致更长的保质期.
- 这种优化的配方为现有的索利芬氨酸酸盐产品提供了治疗上相当的替代品.
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