在猪尾的干血斑点和外周血液单核细胞中的细胞内伊斯拉特拉维尔三酸盐

科学领域:

• 药理动力学 药理动力学
• 抗逆转录病毒药物开发
• 生物标记分析 生物标记分析

背景情况:

• 细胞内药物度对于评估抗逆转录病毒疗效和安全至关重要.
• 周围血液单核细胞 (PBMC) 传统上用于测量细胞内药物水平.
• 干血斑 (DBS) 为生物样本采集提供了一个不那么侵入性的替代方案.

研究的目的:

• 为了评估细胞内伊斯拉特拉维尔三酸盐 (ISL-TP) 度在配对的PBMC和DBS之间的相关性.
• 确定使用DBS用于ISL-TP的药理动力学监测的可行性.

主要方法:

• 三只猪尾被注射了含有ISL-etonogestrel的阴道延长释放膜,持续了31天.
• 从配对的PBMC和DBS样本中提取并量化了ISL-TP.
• 用重复测量相关性 (r_rm) 来评估DBS和PBMCISL-TP度之间的关系.

主要成果:

• 在DBS和PBMC中的ISL-TP度之间观察到强烈的正相关性 (r_rm = 0.96,p < 0.0001).
• 在DBS样本中,ISL-TP可靠量化.
• 在DBS中ISL-TP的药理动力学概况与PBMC中的药理动力学概况相似.

结论:

• DBS提供了一种可靠和方便的方法来测量细胞内ISL-TP.
• DBS可用于对ISL等抗逆转录病毒药物的临床药理动力学研究.
• 这支持ISL在抗逆转录病毒药物武器库中的潜在作用.