发素A-E,来自海洋海绵Phakellia sp.的环. 在LC-MS的指导下
Can Kong1, Ying Wu2, Hui-Min Zhao2
1Engineering Research Center of Zebrafish Models for Human Diseases and Drug Screening of Shandong Province, Key Laboratory for Biosensor of Shandong Province, Biology Institute, Qilu University of Technology (Shandong Academy of Sciences), Jinan 250103, Shandong, People's Republic of China.
Bioorganic chemistry
|June 30, 2023
概括
海洋海绵产生了五种新的环素,法凯利辛A-E.法凯利辛A对WSU-DLCL-2细胞表现出显著的细胞毒性活性,诱导细胞循环停止和细胞亡.
科学领域:
- 海洋天然产品 化学 化学
- 化学生物学 化学生物学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 海洋海绵是结构多样化的生物活性化合物的丰富来源.
- 众所周知,Phakellia属产生独特的二次代谢产物,具有潜在的治疗应用.
研究的目的:
- 从海洋海绵Phakellia sp.中分离和描述新的环.
- 评估针对癌症细胞系的分离化合物的细胞毒性潜力.
主要方法:
- 综合光谱分析包括1D/2DNMR和HRESIMS/MS.
- 先进的马菲的方法用于立体化学的确定.
- 在体外细胞毒性活性测定对WSU-DLCL-2细胞.
主要成果:
- 成功分离了5种新的环,被指定为phachellisins A-E (1-5),并阐明了它们的结构.
- 发酵素A (1) 对WSU-DLCL-2细胞具有强烈的细胞毒性活性,其IC50值为5.25 ± 0.2μM.
- 发素A的作用机制涉及诱导G0/G1细胞周期停止和亡.
结论:
- Phakellisins A-E代表了一种来自南中国海海洋海绵的新型环类.
- 发素A是一种有前途的细胞毒剂,需要进一步研究癌症治疗.
- 这项研究强调了海洋海绵作为新毒品线索的来源的潜力.


