罗达胺B结合光块共聚物微粒用于高效的ambucil输送和细胞内成像

科学领域:

• 生物材料科学 生物材料科学
• 聚合物化学 聚合物化学
• 纳米技术 纳米技术
• 癌症治疗方法 癌症治疗方法

背景情况:

• 抗癌药物ambucil (CHL) 面临临临床使用的局限性,原因是溶解性,生物可用性和毒性差.
• 由于CHL的非光性质,监测细胞内药物输送具有挑战性.
• 像聚乙烯糖醇/聚乙烯氧化物 (PEG/PEO) 和聚乙烯 (PCL) 这样的区块共聚合物提供了生物相容和生物降解的纳米载体平台.

研究的目的:

• 为改进癌症治疗设计和合成封装ambucil (CHL) 的新型块共聚合物微粒 (BCM).
• 将光探针罗达胺B (RhB) 纳入纳米载体,用于同时输送药物和细胞内成像.
• 为了评估开发的theranostic纳米载体的物理化学性质,药物释放动力学,细胞毒性和细胞吸收.

主要方法:

• 通过聚合后修饰合成与罗达胺B (RhB) 功能化的triblock共聚合物[TPE-(PEO-b-PCL) 2].
• 单块共聚合,以高效合成两类块共聚合物.
• 形成块共聚合物微粒 (BCM) 和封装ambucil (CHL) 形成CHL-BCM.
• 使用动态光散射 (DLS),传输电子显微镜 (TEM) 和光谱学进行表征.
• 在体外药物释放研究,细胞毒性测定 (HeLa细胞) 和共聚焦激光扫描显微镜 (CLSM) 用于细胞吸收成像.

主要成果:

• 在水性介质中成功合成了两块共聚合物TPE-(PEO-b-PCL-RhB) 2,形成稳定的微粒 (BCM) 与封装的CHL (CHL-BCM).
• BCM和CHL-BCM表现出通过增强透性和保留 (EPR) 效应来被动瘤向的有利尺寸 (10-100纳米).
• 光研究显示,由于药物相互作用,BCM中的Förster共振能量转移 (FRET) 和CHL-BCM中的明显TPE单体排放.
• CHL-BCM在48小时内持续释放药物,对HeLa癌细胞具有显著的细胞毒性,而BCM显示出良好的生物相容性.
• 同焦点成像证实了光菌根的有效细胞吸收,从而可以直接监测药物输送.

结论:

• 基于光块共聚合物开发的化纳米载体 (CHL-BCM) 为针对性抗癌药物输送和实时生物成像提供了一个有前途的平台.
• 有效的药物封装,持续释放,瘤向能力和固有的光的结合解决了ambucil治疗的关键局限性.
• 这些块共聚合物微粒具有促进癌症治疗的巨大潜力,将治疗和诊断功能整合到一个单一系统中.