含有N-异环碳素醇药物的银(I) 复合物:合成,表征,细胞毒性活性及其BSA相互作用
Camila Aparecida da Silva Dos Reis Condé1, Ana Luiza de Andrade Querino2, Heveline Silva2
1Laboratório de Química Bioinorgânica e Catálises (LaQBIC), Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, MG, Brazil.
抗真菌药物克洛特里马和凯托可纳被重新定位为抗癌药物. 从这些药物中提取的银 (I) 复合物显示出显著的抗癌活性,具有蛋白介导药物递送的潜力.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 在瘤学瘤学.
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 癌症是一个重大的全球健康挑战,需要新的治疗策略.
- 药物再利用提供了一种可行的方法来加速新抗癌药物的开发.
- 抗真菌剂正在被探索其潜在的抗癌特性.
研究的目的:
- 重新利用抗真菌药物克洛特里马 (CTZ) 和凯托可纳 (KTZ) 来制造新型抗癌药物.
- 为了合成和表征新的银(I) -N-异环碳素 (NHC) 复合物和协调化合物.
- 评估这些新化合物的体外抗癌活性和潜在的生物标.
主要方法:
- 作为NHC配体的前体的化物和意达盐 (L1,L2) 的合成.
- 制备银 (I) -NHC复合物和银 (I) 协调化合物.
- 在实验室中对对小鼠黑色素瘤 (B16-F1) 和结肠癌 (CT26WT) 细胞系的细胞毒性活性进行评估.
- 研究与DNA和专蛋白的潜在相互作用.
主要成果:
- 所有合成的化合物 (L1,L2和复合物1-6) 都表现出显著的抗癌活性.
- 与它们的自由配体相比,银 (I) 复合体表现出更高的活性.
- 复合体2和4对B16-F1黑色素瘤细胞系表现出显著的选择性.
- 观察到白蛋白相互作用,这表明它可能在药物运输中发挥作用.
结论:
- 将抗真菌剂CTZ和KTZ转化为银 (I) 复合物产生了强大的抗癌剂.
- 合成的银 (((I) 复合物比母联体更有效.
- 专可以作为这些基于金属的抗癌复合物的载体,这需要进一步的研究.
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