合成具有 perfluoroalkyl 侧链的短,并评估它们的细胞吸收效率
Koji Kadota1, Toshiki Mikami1, Ai Kohata1
1Department of Chemistry and Biotechnology, Graduate School of Engineering, The University of Tokyo, 2-11-16 Yayoi, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-0032, Japan.
Chembiochem : a European journal of chemical biology
|July 10, 2023
概括
研究人员开发了含有 perfluoroalkyl 基的新型三,以提高生物治疗药物的细胞透率. 这些短,非性体显示高细胞吸收没有毒性,为药物输送提供了一个有希望的解决方案.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 大分子生物疗法面临着细胞透能力较差的挑战,这限制了它们的治疗疗效.
- 开发高效的细胞透策略对于推动生物制药应用至关重要.
研究的目的:
- 合成和评价新型三体,其中包含甲基 (RF) 组,以增强细胞吸收.
- 调查这些含有射频的三蛋白作为非化细胞透 (CPP) 的潜力.
主要方法:
- 合成含有氨基酸的三酸,其 perfluoroalkyl 组与α-碳相邻.
- 使用结合水友性染料 (Alexa Fluor 647) 评估细胞吸收效率.
- 细胞毒性的评估和立体化学对细胞透性的影响.
主要成果:
- 与Alexa Fluor 647结合的含有射频的三体显示出高细胞吸收效率.
- 对于合成的含有RF的三,没有观察到细胞毒性.
- perfluoroalkylated 氨基酸 (RF-AA) 的绝对配置显著影响了纳米粒子形成和细胞透性.
结论:
- 新型含有射频三酸在将货物运送到细胞中是有效的.
- 这些三是一种有前途的短,非性细胞透 (CPPs) 类.
- 射频AAA的立体化学是优化CPP性能的一个关键因素.
