F3功能化液晶纳米颗粒,用于输送沙利诺米辛,对抗乳腺癌
Hitesh Kumar1, N Vishal Gupta1, Rupshee Jain2
1Department of Pharmaceutics, JSS College of Pharmacy, JSS Academy of Higher Education & Research, Mysuru-570015, India.
International journal of pharmaceutics
|July 14, 2023
概括
F3功能化液晶纳米颗粒有效地为乳腺癌治疗提供沙利诺米辛. 与免费药物相比,这些向纳米颗粒显示出更好的疗效,更低的毒性和更高的生物可用性.
科学领域:
- 纳米技术 纳米技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 生物医学工程 生物医学工程
背景情况:
- 沙利诺米辛 (Sal) 具有强大的抗癌活性,但由于水友性较差和脂友性较高而面临限制.
- 液晶纳米颗粒 (LCNPs) 为脂性化合物提供了一个有前途的药物递送平台.
- 核素受体在癌细胞中过度表达,是一个可行的治疗点.
研究的目的:
- 开发和表征F3功能化的LCNP,以有针对性地将沙利诺米辛 (F3-Sal-NP) 传递给核素受体.
- 在乳腺癌模型中评估F3-Sal-NP的体外和体内疗效和药理动力学概况.
主要方法:
- 优化和描述LCNPs的粒子大小,泽塔潜力,形态,药物释放和稳定性.
- 在乳腺癌细胞系的体外细胞毒性测定 (MDA-MB-468,MDA-MB-231,MCF-7).
- 在携带EAC的小鼠体内抗瘤疗效研究和药理动力学/生物可用性评估.
主要成果:
- F3-Sal-NPs显示了持续的沙利诺米辛释放 (120小时89.5%) 和显著增强的细胞毒性 (增加4.8至5.5倍).
- 治疗阻止了S和G2/M阶段的细胞周期,减少了干性,亡和血管新生标志物.
- 活体出血解毒性很低 (6.5%),而体内研究显示,诱导性缩的瘤生长减少了2.8倍.
结论:
- 在乳腺癌治疗中,F3功能化的LCNP代表了沙利诺米辛的高效向输送系统.
- 这种方法克服了Salinomycin的局限性,改善了其治疗指数和生物可用性.
- 目标纳米颗粒显示出改善乳腺癌治疗结果的巨大潜力.
