开发由热挤出制备的脂质聚合物混合药物输送系统
Fritz Eduardo Kasbaum1, Danilo Monteiro de Carvalho1, Laís de Jesus Rodrigues1
1Laboratory of Nanosystems and Drug Delivery Devices (NanoSYS), School of Pharmacy, Universidade Federal de Goiás (UFG), Rua 240, Setor Leste Universitário, Goiânia, GO, 74605-170, Brazil.
AAPS PharmSciTech
|July 19, 2023
概括
这项研究使用热挤出 (HME) 开发了洛皮纳维尔 (LPV) 的聚合物-脂质混合固体分散剂. 基于Soluplus®的配方显著提高了LPV溶解和捕获效率.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 像洛皮纳维尔 (LPV) 这样的溶解不良的药物存在配方挑战.
- 固体分散是一种有希望的方法,可以提高药物的溶解性和生物可用性.
- 热挤出 (HME) 为创建固体分散提供了一种有效的方法.
研究的目的:
- 使用HME.开发聚合物-脂质混合固体分散的洛皮纳维尔 (LPV).
- 根据可混合性和兼容性选择合适的聚合物和脂质辅料.
- 评估开发的固体分散物的物理化学特性和体外溶解.
主要方法:
- 使用薄膜造的混合性研究.
- 通过热,光谱和色谱分析进行药物辅助剂兼容性评估.
- 热挤出 (HME) 用于固体分散制备.
- 挤出材料的物理化学表征和体外溶解试验.
主要成果:
- 选择的辅助剂包括Soluplus®,PVPVA,聚乙烯甘醇400,Kolliphor® HS15,酸丁胆和 taurodeoxycholate.
- HME处理没有降低LPV,并且显著提高了捕获效率 (Soluplus®的93.8%).
- 与物理混合物相比,挤出物质中的LPV溶解显著增加,特别是对于Soluplus®配方 (比纯LPV高24.3倍).
结论:
- 聚合物-脂质混合固体分散的LPV可以通过HME.成功地准备.
- 基于Soluplus®的配方在LPV溶解和捕获效率方面表现出卓越的增强.
- HME处理影响药物的固态特性和聚合物-脂质相互作用,影响药物释放.
