在B16细胞上合成,表征,分子对接,RNA序列和反癌疗效的Ruthenium (II) 复合物的体外评估
Chunxia Huang1, Huiwen Zhang1, Yan Yang2
1School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, PR China.
Journal of inorganic biochemistry
|July 21, 2023
概括
与新联体CPIP,DCPIP和TCPIP结合的 (II) 复合体通过诱导癌细胞的亡,显示出强大的抗癌活性. 这些复杂物通过ROS介导的线粒体功能障碍途径触发细胞死亡,为癌症治疗提供了一个有希望的途径.
科学领域:
- 协调化学 协调化学
- 药用化学 医学化学
- 癌症生物学 癌症生物学
背景情况:
- (II) 复合物因其显著的抗癌潜力而得到认可.
- 新型配体的开发对于提高金属基抗癌剂的疗效至关重要.
研究的目的:
- 为了合成和表征三个新的 (II) 复合体与CPIP,DCPIP和TCPIP联体.
- 评估体外抗癌活性,并研究这些复合物的潜在作用机制.
主要方法:
- 三种 (II) 复合物的合成和表征:[Ru(dip) 2 ((CPIP) ] ((PF6) 2 (1),[Ru(dip) 2 ((DCPIP) ] ((PF6) 2 (2) 和[Ru(dip) 2 ((TCPIP) ] ((PF6) 2 (3)).
- 在体外细胞毒性评估使用MTT测定对各种癌细胞.
- 通过Annexin V-FITC/PI双色染色进行亡分析.
- 研究线粒体功能障碍,包括ROS水平和线粒体膜潜力.
- 用于基因表达分析的RNA测序和用于蛋白相互作用研究的分子对接.
主要成果:
- 1-3个复合体对具有较低IC50值的B16细胞表现出显著的细胞毒性作用.
- 在用复合体1-3治疗的B16细胞中证实了亡诱导.
- 这些复杂物通过ROS介导的线粒体功能障碍途径诱导亡.
- RNA测序揭示了特定基因的显著上调和下调.
- 分子对接表明通过键和π-π堆叠与蛋白质的相互作用.
结论:
- 合成的 (II) 复合体表现出强大的抗癌性质.
- 这些复合物有效地抑制瘤细胞的生长,并诱导细胞死亡.
- 该机制涉及ROS介导的线粒体功能障碍和潜在的自.


