结肠向释放和吸收的包利塔塞尔装载在修饰的多孔性粉中

科学领域:

• 生物材料科学 生物材料科学
• 药物运输 药物运输 药物运输
• 纳米技术 纳米技术

背景情况:

• 多孔粉是疏水性药物的潜在载体.
• 氨酸 (HA) 可以向癌细胞并增强药物内部化.
• 结肠特异性药物输送对于治疗结肠直肠癌和减少全身毒性至关重要.

研究的目的:

• 开发一种氨酸修饰的多孔粉系统,用于高负荷,针对结肠的帕克利塔塞尔输送.
• 为了评估药物载荷,释放特征,以及帕克利塔塞尔载荷系统的体内生物分布.
• 为了研究HA修饰系统的细胞吸收和抗癌疗效.

主要方法:

• 多孔粉通过交叉连接和结通过酸进行了修饰.
• 帕克利塔克塞尔用溶剂挥发剂装入多孔粉中.
• 装有帕克利塔克塞尔的颗粒被涂上了基托桑-植物酸以向结肠.
• 在小鼠体内成像被用来跟踪药物释放和分布.
• 细胞吸收和细胞亡测试使用光帕克利塔塞尔进行.

主要成果:

• 经HA改性多孔粉实现了高帕克利塔塞尔捕获效率 (~92%) 和药物负载 (~23%).
• 在体内研究表明,帕克利塔塞尔的结肠特异性释放,与原始帕克利塔塞尔相比,主要器官的分布明显较低.
• 细胞研究显示,与未经修饰的载体相比,HA介导的帕克利塔塞尔内部化率大约是1.97倍,导致显著的细胞亡.

结论:

• 氨酸修饰的多孔粉是一种高负荷的有效系统,用于水性抗癌药物如帕克利塔塞尔的向性输送.
• 奇托桑 - 植物酸涂层确保结肠特异性药物释放,增强治疗疗效,最大限度地减少全身副作用.
• 这种新型的药物输送系统对改善疏水性抗癌药物相关癌症的治疗具有重大前景.