一种多重化时间分辨率光共振能量传输超高通量选试验,用于准SMAD4-SMAD3-DNA复合体
bioRxiv : the preprint server for biology
|July 28, 2023
概括
我们开发了一种新的测试方法,用于选针对SMAD4蛋白的小分子,这是TGFβ信号传递的关键调节者. 这种方法通过分析蛋白质相互作用来确定潜在的新型癌症免疫治疗药物.
科学领域:
- 分子生物学和生物化学 分子生物学和生物化学
- 癌症免疫疗法癌症免疫疗法
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 转化生长因子-β (TGFβ) 途径对于创建免疫抑制瘤微环境至关重要,使其成为癌症免疫治疗的目标.
- 目前的抗TGFβ疗法面临临临床翻译挑战,需要采用替代策略,例如针对下游监管机构.
- SMAD4是TGFβ通路的主调节者,使其成为小分子抑制剂的有希望的标.
结论:
- 开发的多重 uHTS TR-FRET 平台对于大规模查是有效的.
- 这个平台可以发现针对SMAD4-SMAD3-DNA复合体的新型小分子抑制剂.
- 这些抑制剂代表了一种新的抗TGFβ信号剂类别,在癌症免疫治疗中具有治疗潜力.
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