富扎普拉迪布的聚氨酸含凝配方,是白细胞功能关联抗原-1 (LFA-1) 激活的抑制剂,用于持续释放
Koji Higuchi1,2, Kohei Yamada1, Tsubasa Kihara1
1Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1, Yada, Suruga-ku, Shizuoka-shi 422-8526, Shizuoka, Japan.
Molecules (Basel, Switzerland)
|July 29, 2023
概括
这项研究开发了一种新的可注射凝配方,用于治疗急性胰腺炎 (AP) 的动物药物fzapladib (FZP). 用聚氨酸优化的水凝增强了FZP.
科学领域:
- 兽医药理学 兽医药理学
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 动物急性胰腺炎 (AP) 需要有效的治疗剂.
- 富扎普拉迪布 (Fuzapladib sodium,简称FZP) 是一种用于AP治疗的动物药物.
- 开发FZP改进的药物输送系统对于提高疗效至关重要.
研究的目的:
- 开发使用聚乙烯氧化物 (PEO) 和聚氨酸 (pLys) 的富扎普拉迪布 (FZP) 的可注射水凝 (HG) 配方.
- 为了优化HG配方的持续释放,并评估其药理动力学行为.
- 为了研究水凝中的FZP和pLys之间的分子间相互作用.
主要方法:
- 使用PEO和pLys.制备FZP装载的HG.
- 通过释放测试和粘度测量进行优化.
- 使用循环二重化 (CD) 和红外吸收 (IR) 光谱学进行分子间相互作用的表征.
- 在皮下注射后对大鼠的药理动力学评价.
主要成果:
- 含有pLys的HG配方表明FZP的持续释放.
- 光谱分析证实了FZP和pLys.之间的分子间相互作用.
- 与单独使用FZP相比,对大鼠进行皮下注射显示Cmax降低和清除动力学减缓.
结论:
- 开发的含有pLys的HG配方是治疗动物AP的FZP输送的可行选择.
- 持续释放和改变的药理动力学表明改善了治疗潜力.
- 对这种水凝系统的进一步研究可能有利于动物健康结果.
