在纳米合体载体中同时通过鼻内输送多尼佩西尔和美曼丁:优化,药理动力学和药理动力学研究
Mayank Handa1, Sachin Nashik Sanap2, Rabi Sankar Bhatta2
1Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research-Raebareli, Lucknow 226002, India.
这项研究开发了纳米乳液,用于鼻内输送多尼佩西尔和美曼丁,与口服途径相比,显著提高了脑药物度. 这些纳米乳液显示出治疗神经系统疾病的前景.
科学领域:
- 纳米技术 纳米技术
- 神经科学是一个神经科学.
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 阿尔茨海默病和其他神经系统疾病往往需要联合治疗.
- 传统的药物输送方法在实现有效的大脑度方面面临挑战.
- 鼻内输送提供了直接针对大脑药物的潜在途径,绕过血脑屏障.
研究的目的:
- 开发一种纳米乳液 (NE) 用于内 (IN) 联合输送多尼 (DPZ) 和美曼丁 (MEM).
- 通过IN路线评估开发的NE的安全性和脑准效率.
- 与其他输送方法相比,评估IN-administered NE的药理动力学和药理动力学益处.
主要方法:
- 使用低能耗乳化技术制成纳米乳液.
- 描述NE的大小,泽塔潜力和形态 (显微镜).
- 鼻腔纤维毒性研究,临床前药物动力学分析,脑部分布和药学动力学评估在斯科波胺诱导的小鼠模型中.
主要成果:
- 形成的NE呈现出小颗粒大小 (16纳米),负泽塔电位 (-7.22mV) 和球形.
- 在IN-administered NE中,大脑中的DPZ和MEM度显著提高 (大约为1. 678和249 ng/mL在15分钟) 与口服或自由药物溶液相比.
- 对于IN-administered NE,观察到较低的血度,这表明系统性暴露减少.
- 在神经行为,生化和基因表达研究中,IN-NE的提高疗效被注意到.
结论:
- 开发的纳米乳液系统是安全和有效的,用于donepezil和memantine的鼻腔联合输送.
- 纳米乳液的鼻内注射提供了优越的脑向和神经系统疾病的增强治疗效果.
- 这种方法代表了针对大脑向治疗的传统药物输送方法的有希望的替代方案.
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