瘤选择性自组装的碳水化合物-epothilone B结合物的纳米细胞用于向化疗

科学领域:

• 生物结合化学 生物结合化学
• 纳米医学是一种纳米医学.
• 癌症治疗方法 癌症治疗方法

背景情况:

• 乙乙烯 (Epo B) 具有强大的抗癌活性,但瘤选择性差,治疗窗口狭窄.
• 开发EpoB成为有效的临床药物受到其毒性和缺乏针对癌细胞的向传递的阻碍.

研究的目的:

• 设计和合成自组装的纳米细胞从一个两性碳水化合物-Epo B合物,以改善瘤向和控制药物释放.
• 评估开发的纳米细胞的体外和体内抗癌疗效和选择性.

主要方法:

• 合成四种Epothilone B-Rhamnose连合物与对谷氨 (GSH) 敏感的二硫化键.
• 结合物34的自我组装成纳米细胞与表面显示的Rhamnose用于增强瘤向.
• 评估纳米细胞内部化,GSH触发的Epo B释放,以及癌细胞和体内模型中的抗增殖活性.

主要成果:

• 结合物34形成了具有高Rhamnose表面密度的稳定纳米细胞,促进了瘤细胞的吸收.
• 内化纳米细胞在存在高细胞内GSH水平时,在二硫化键的裂变时释放活性Epothilone B.
• 这种纳米细胞配方在体外和体内表现出显著的抗癌效率,并与自由的Epo B.相比提高了选择性.

结论:

• 基于碳水化合物-Epo B联合体的自组装纳米细胞为向癌症治疗提供了一个有前途的战略.
• 对GSH敏感的二硫化物连接能够在瘤细胞内控制活性EpoB的释放,从而提高治疗结果.
• 这种方法解决了Epo B的局限性,为其在瘤学中的潜在临床应用铺平了道路.