一种新的合成超声波辅助方法用于二子胺

科学领域:

• 有机合成 有机合成
• 药用化学 医学化学
• 绿色化学 绿色化学

背景情况:

• 奥兰沙平和奎蒂阿平是用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的重要非典型抗精神病药物.
• 对于这些二子胺,传统的合成方法可能是耗时和环境负担的.
• 需要更高效和可持续的合成路线.

研究的目的:

• 开发一种新的,快速的,环保的超声波合成方法,用于二子胺.
• 为了优化olanzapine和quetiapine的合成,使用超声波.
• 为了证明所开发的方法的效率和绿色方面.

主要方法:

• 在三环化合物中利用了超声波照射来N-化piperazine部分.
• 作为化剂使用的甲基化物或2 - - - - - - - - - - - - - - - 氧乙醇.
• 在acetonitrile或DMF中与碳酸盐/氧化基和40-50°C的相转移催化剂进行反应.

主要成果:

• 在标准条件下,在1小时内 (67%的产量) 和3小时内 (72%的产量) 合成了 olanzapine.
• 使用超声波反应器 (Qsonica Q700) 合成奥兰扎,仅在10分钟内,高纯度的产量达到90%.
• 该方法在温和条件下运行,为现有的文献程序提供了更短,更绿色的替代方案.

结论:

• 开发的超声波辅助合成提供了一个显著更快,更有效的途径,以奥兰扎和奎平.
• 这种方法代表了一种更绿色的替代品,用于生产重要的精神药物.
• 使用超声波在反应时间和dibenzoepine合成产量方面提供了实质性的优势.