在C57小鼠的全血中检测伊卡林和代谢物的UPLC-MS/MS方法:开发,验证和药理动力学研究
Wei Liu1, Xiuyun Li1,2, Na Li2
1State Key Laboratory of Separation Membranes and Membrane Processes/National Center for International Joint Research on Separation Membranes, Tiangong University, Tianjin, China.
Frontiers in pharmacology
|August 7, 2023
概括
这项研究开发了一种新的方法,用于在小鼠血液中测量伊卡林及其代谢物,从而为阿尔茨海默病研究提供更好的药理动力学分析. 该方法允许连续采集血液,改善单个小鼠的数据质量.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药理动力学 药理动力学
- 分析化学 分析化学
背景情况:
- 伊卡里因是中国传统医学的关键化合物,对阿尔茨海默氏症的治疗有前途.
- 在小鼠中Icariin的现有药理动力学数据有限.
- 需要一种经过验证的方法来量化小鼠血液中的伊卡林及其代谢物.
研究的目的:
- 开发和验证一种UPLC-MS/MS方法,用于量化小鼠全血中的Icariin,Icariside I和Icariside II.
- 在小鼠静脉和胃内给药后分析伊卡林的药理动力学.
- 为了从单个小鼠中进行连续的微型全血采集.
主要方法:
- 在小鼠全血中开发并验证了UPLC-MS/MS测定Icariin及其代谢物.
- 从C57小鼠采集了系列微型全血采集.
- 用于静脉注射 (15 mg/kg) 和胃内注射 (30,90,150 mg/kg) 的伊卡林.
- 评估方法的线性,精度,准确性,稳定性,恢复性和矩阵效应.
主要成果:
- 该UPLC-MS/MS方法表现出极好的线性,精度,准确性和稳定性.
- 在静脉注射后,Icariside I和Icariside II被快速检测出来.
- 在胃内给药后,Icariin迅速转化为Icariside II;Icariin和Icariside I没有被检测到.
- 对于Icariside II在胃内给药后,观察到Cmax和AUC0-t的剂量依赖性增加.
结论:
- 开发的UPLC-MS/MS方法适用于在小鼠全血中量化Icariin及其代谢物.
- 这种方法促进了连续血液采样,克服了传统单样采集的局限性.
- 这些发现为小鼠的伊卡林代谢和处置提供了关键的药理学见解,有助于阿尔茨海默病的研究.
