通过共结晶调整奎尔的药理动力学性能
Molly M Haskins1, Oisín N Kavanagh2, Rana Sanii1
1Department of Chemical Sciences, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland.
Crystal growth & design
|August 7, 2023
概括
结晶显著增强奎尔塞丁的作用.
科学领域:
- 营养学科学 营养学科学
- 材料科学是一种材料科学.
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 奎尔 (QUE) 是一种具有治疗潜力的营养药.
- 溶解度和生物利用度不佳限制了Que的临床使用.
- 同结晶提供了一种改善物理化学性质的策略.
研究的目的:
- 开发新的奎尔丁共晶体.
- 为了评估奎尔塞丁共晶体的体外和体内性能.
- 为了增强奎尔素的溶解和口服生物可用性.
主要方法:
- 使用QUE与pentoxifylline (PTF) 和betaine (BET) 等共同形成剂一起形成共晶体.
- 在实验室溶解研究中,对QUE共晶进行了研究.
- 在Sprague-Dawley大鼠体内的药理动力学研究.
主要成果:
- 所有测试的QUE共晶体都显示出更好的溶解率.
- 观察到口服生物可用性的显著增加:64倍 (QUEBET·MeOH),27倍 (QUEPTF),10倍 (QUEPRO) 和7倍 (QUETHP).
- 这些发现归因于溶解-超和-沉行为.
结论:
- 同结晶是一种有效的策略,可以克服QUE的溶解性和生物可用性差.
- 新型QUE共晶体显示出增强的治疗潜力.
- 进一步开发Que的共晶配方是有必要的.


