银催化型pyrazole迁移和循环添加反应的diazo pyrazoleamides与ketimines的反应
Maoqing Shi1, Gejun Niu1, Tianyuan Zhang1
1Guangdong Provincial Key Laboratory of Chiral Molecule and Drug Discovery, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510006, China. huwh9@mail.sysu.edu.cn.
一个新的AgOTf催化反应使pyrazole迁移和循环添加成为可能. 这种方法有效地合成了可调节的二选择性基于螺旋氧醇的β-乳酸盐.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 催化剂是一种催化剂.
- 合成方法论 合成方法论
背景情况:
- 皮拉衍生物是药物化学中的重要支架.
- 开发高效的合成路径,以复杂的异环化合物是一个关键的挑战.
研究的目的:
- 开发一种新的AgOTf催化无效反应,用于合成基于spiroxindole的β-lactams.
- 为了调查开发的协议的范围和 diastereoselectivity.
主要方法:
- α-diazo pyrazoleamides与凯胺的取消反应.
- 使用银三酸盐 (AgOTf) 作为催化剂.
- 在α-diazo pyrazoleamides上调替代剂以控制二选择性.
主要成果:
- 成功开发了一种新的pyrazole迁移和循环添加过程.
- 基于螺旋氧醇的β-乳酸盐的高效合成,产量良好至优异.
- 通过修改基质替代剂来证明可切换的二选择性.
结论:
- 催化AgOTf的注销提供了一个有效的途径,以不同的螺旋氧indole-basedβ-lactams.
- 开发的方法提供了对二聚体选择性的控制,对药物发现有价值.
- 该协议扩展了合成工具箱,用于访问复杂的含异环.
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