从Piper cubeba中复合与Haemonchus contortus phosphomethyltransferase中的灵的分子相互作用分析
Alexandre Borges1, Ivan Pires de Oliveira2, Caroline Honaiser Lescano3
1Universidade Estadual Paulista, Departamento de Física e Química, Faculdade de Engenharia de Ilha Solteira, Ilha Solteira, SP, Brazil; Faculdade de Medicina, Centro Universitário de Santa Fé do Sul - UNIFUNEC, Santa Fé do Sul, SP, Brazil.
Veterinary parasitology
|August 7, 2023
概括
欣诺宁是Piper cubeba中的一个基,有效地杀死Haemonchus contortus幼虫. 在体研究中发现,它向PMT-2酶,这对虫的生存至关重要,这表明有可能开发新的杀虫剂药物.
科学领域:
- 寄生虫学的寄生虫学
- 自然产品化学 自然产品化学
- 计算化学的计算化学
背景情况:
- 来自Piper cubeba的体,包括cubebin,dihydrocubebin和hinokinin,在体外对Haemonchus contortus表现出强大的幼虫杀虫活性.
- 欣诺基宁表现出最高的活性 (EC50 = 0.34μg/mL),并影响了幼虫皮层完整性.
研究的目的:
- 为了阐明欣诺基宁和相关的林根素对海蒙丘斯 (Haemonchus contortus) 的作用机制.
- 研究这些类与甲基转移酶 (PMT) 酶的相互作用,甲基转移酶是杀虫剂开发的关键标.
主要方法:
- 在研究包括分子对接,分子动力学和密度函数理论计算.
- 专注于甲基转移酶 (PMT) 酶,特别是其PMT-1和PMT-2二域,参与胆合成.
主要成果:
- 灵与PMT-1域的相互作用很小.
- 欣诺因与PMT-2域表现出显著的相互作用,表明酶失活.
- 这种相互作用可能会破坏酸胆合成,这对线虫皮膜的发展和生存至关重要.
结论:
- 欣诺宁与海蒙古形形甲基转移酶的PMT-2域的有针对性的相互作用支持其作为选择性杀虫剂的潜力.
- 哺乳动物中没有PMT通路,这使得它成为开发新型安全杀虫剂的有吸引力的目标.
更多相关视频
09:21Inhibition of Aspergillus flavus Growth and Aflatoxin Production in Transgenic Maize Expressing the α-amylase Inhibitor from Lablab purpureus L.
Published on: February 15, 2019
10.6K
10:49Measuring Rates of Herbicide Metabolism in Dicot Weeds with an Excised Leaf Assay
Published on: September 7, 2015
12.0K