使用[18F]MC225和PET量化人类血脑屏障中的P-糖蛋白功能
Pascalle Mossel1, Wejdan M Arif1,2, Giordana Salvi De Souza1
1Department of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, University of Groningen, University Medical Center Groningen, Groningen, The Netherlands.
European journal of nuclear medicine and molecular imaging
|August 8, 2023
概括
新的PET追踪器[18F]MC225有效地测量了P-糖蛋白 (P-gp) 在血脑屏障中的功能. 这种追踪器为评估神经学研究和疾病中的P-gp提供了更高的准确性.
科学领域:
- 神经科学是一个神经科学.
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- P-葡萄糖蛋白 (P-gp) 是血脑屏障中的一个关键的外流载体,对于维持大脑平衡至关重要.
- 功能障碍的P-gp涉及神经精神疾病,如阿尔茨海默氏症和帕金森症,以及耐治疗抑郁症.
- 由于基线摄入量较低,现有的标记物 (R) - [11C]维拉帕米尔在测量增加的P-gp功能方面存在局限性.
研究的目的:
- 为了确定人类大脑中[18F]MC225的最佳药理动力学模型.
- 为了确定可靠的P-gp评估,确定[18F]MC225的测试-重新测试可变性.
主要方法:
- 动态60分钟[18F]MC225PET扫描与健康受试者的动脉采样.
- 动力建模使用单组织和双组织隔间模型.
- 根据Akaike信息标准 (AIC) 选择最佳模型,并计算测试-重新测试可变性 (TRTV).
主要成果:
- 可逆的双组织区模型,对血代谢物和血液体积进行校正,最好描述[18F]MC225动力学.
- 从这个模型中得出的分布量 (VT) 被确定为首选的结果参数.
- 在整个大脑灰质中,VT的测试-重新测试可变性为28.3%.
结论:
- [18F]MC225,使用可逆的两组织区模型,是量化人类血脑屏障P-gp功能的合适参数.
- 已确定的28%的测试-重新测试可变性支持其在临床和研究环境中的使用.


