超临界流体 (SCF) 辅助制备基于循环素的多类假类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类类
Gleidson Cardoso1, Carlos A García Gonzalez2, Víctor Santos-Rosales2
1Laboratory of Nanosystems and Drug Delivery Devices (NanoSYS), School of Pharmacy, Universidade Federal de Goiás (UFG), Setor Leste Universitário, Rua 240, Goiânia, GO, 74605-170, Brazil.
Drug delivery and translational research
|August 9, 2023
概括
固体分散的超临界CO2处理通过超分子凝增强了卡维迪醇 (CAR) 通过皮肤传递. 这种方法改善了药物扩散和皮肤透,特别是阿尔法-环极 (αCD).
科学领域:
- 材料科学与工程 材料科学与工程
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 基于聚合物-环极素 (CD) 相互作用的超分子凝,称为多分子伪分子素 (PPRs),正在探索通过皮肤递送药物.
- 卡维迪醇 (CAR) 是一种抗高血压药物,需要增强的输送系统才能有效地通过皮肤给药.
- 超临界二氧化碳 (scCO2) 处理为制备固体分散剂提供了一种潜在的方法,以改善药物特性.
研究的目的:
- 研究scCO2制备的固体分散剂对PPR凝的物理化学性质的影响.
- 为了评估这些凝的性能,用于通过皮肤给予卡维迪洛尔.
- 将scCO2处理的凝 (SCF凝) 与物理混合物 (PM凝) 的疗效进行比较.
主要方法:
- 使用scCO2.2制备含有Soluplus®,卡维迪醇 (CAR) 和环极素 (αCD或HPβCD) 的固体分散剂.
- 使用HPLC,XRPD,FTIR和DSC进行固体分散的表征.
- 对PPR凝 (SCF和PM) 进行分析,以检测其风湿学,形态学,体外药物扩散和体外药物通过皮肤的情况.
主要成果:
- scCO2处理无形化了CAR,同时保持了其化学完整性;αCD结晶性持续存在.
- 与PM凝相比,SCF凝具有更高的均性和降低的粘度.
- 从SCF凝中显著增强了CAR的体外扩散和体外皮肤透,特别是那些具有αCD的凝.
结论:
- scCO2处理显著改变了超分子凝的特性,改善了卡维迪醇的通过皮肤输送.
- SCF凝,特别是那些包含αCD的凝,表现出优异的药物扩散和皮肤透.
- 这些发现支持scCO2处理的固体分散物作为通过PPR凝增强通过皮肤递送药物的有希望的策略.
