用L-氨酸修饰的转基因因组用于增强皮肤上传送 podophyllotoxin 的作用
Jiangxiu Niu1, Ming Yuan1, Jingjing Chen1
1College of Food and Drug, Luoyang Normal University, Luoyang 471934, China.
Molecules (Basel, Switzerland)
|August 12, 2023
概括
经L-氨酸修饰的转移体 (LCTs) 增强了皮肤表皮传递的 podophyllotoxin (POD). 这些新型载体改善了皮肤的保留性,并将POD局部化到表皮,而不会引起刺激,这表明它们有可能用于局部药物输送.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 皮肤病学 皮肤病学
- 纳米技术 纳米技术
背景情况:
- 局部药物输送在实现有效的表皮透方面面临挑战.
- 波多菲洛毒素 (POD) 是一种强效的化合物,由于皮肤传递不佳,局部疗效有限.
- 转移体是有希望的基于脂质的纳米载体,用于通过皮肤递送药物.
研究的目的:
- 开发和评估L-氨酸修饰转移体 (LCTs) 作为局部载体,用于增强皮肤上传送 podophyllotoxin (POD).
- 为了研究POD-LCTs的物理化学特性,体外释放,皮肤透,保留和刺激潜力.
主要方法:
- 合成L-氨酸-脱氧醇酸 (LC-DCA) 结合物.
- 使用薄膜分散制备POD载荷的L-氨酸修饰转移体 (POD-LCTs).
- 特性包括粒子大小,泽塔潜力,形态,XRD,FTIR和体外释放研究.
- 在体外皮肤透,保留,光分布,H&E染色和体内皮肤刺激测试.
主要成果:
- POD-LCTs表现出球形形态,粒子大小为172.5 ± 67.2 nm,泽塔电位为-31.3 ± 6.7 mV.
- 与未经修改的转移体 (POD-Ts) 相比,POD-LCT显示皮肤透率显著降低,皮肤保留率显著增加.
- 光成像揭示了POD-LCTs在表皮中的偏好定位,与分布更广泛的POD-Ts不同.
- 在体内没有观察到POD-LCTs的皮肤刺激.
结论:
- 修改L-氨酸增强了通过转移体通过表皮传递 podophyllotoxin.
- POD-LCT显示出作为一种安全有效的局部载体系统的潜力,用于向表皮.
- 这种方法可能会改善皮肤疾病中 podophyllotoxin 的治疗疗效.


