Tag and Snag:一个新的平台,用于从混合物中选生物活性天然产品
Jeremy Seidel1, Yongle Du1,2, Rohin Devanathan1
1Department of Chemical and Biomolecular Engineering, University of California Berkeley, Berkeley, CA 94720-3220, USA.
Molecules (Basel, Switzerland)
|August 12, 2023
概括
研究人员开发了一个新的平台,用于识别食补充剂中的生物活性天然产品. 这种方法有效地选细胞结合的化合物,发现用于药物发现的已知和新分子.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药物发现 药物发现 药物发现
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 自然产品提供各种分子用于药物查.
- 在复杂的混合物中识别活性化合物是具有挑战性和耗时的.
研究的目的:
- 开发一个新的平台来探讨天然产品的药理潜力.
- 通过细胞亲和度测定和计算分析识别食补充剂中的生物活性化合物.
主要方法:
- 自然产品提取物与同位素标记的酸的枪衍生.
- 活细胞亲和度测定使用HeLa细胞来识别具有高细胞结合性的化合物.
- 计算液体染色学-质谱学 (LC-MS) 分析细胞溶解酸的衍生化合物.
主要成果:
- 数百种化合物被衍生,数十种化合物对HeLa细胞具有很高的亲和力.
- 选了超过一千种同位素标记的化合物,识别了已知的生物活性化合物和六种新的结构.
- 发现了来自Ocimum tenuiflorum的三种tulsinol化合物和来自Valeriana officinalis的三种新型valeraninium类化合物.
结论:
- 开发的"标记和抓取"工作流程是天然产品药物发现的可行方法.
- 新发现的瓦伦类化合物代表了一个独特的类别,具有潜在的新生物活性.


