在子的局部眼部注射后,西罗利慕斯眼药滴的药理动力学

科学领域:

• 眼科医生 眼科 眼科
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 药物运输 药物运输 药物运输

背景情况:

• 作为一种mTOR抑制剂的sirolimus在眼部疾病中具有潜在的治疗应用.
• 了解局部西洛眼滴的药理学特征对于优化治疗策略至关重要.

研究的目的:

• 在子模型中,在局部眼部注射后,确定西洛利木斯眼液的药理动力学特征.
• 评估一次性和重复剂量后,西洛利木斯在眼组织和全身循环中的分布和暴露.

主要方法:

• 在子身上进行了两项药理动力学实验:单剂量和重复剂量的0.05%西罗眼滴灌注.
• 在不同的时间点收集全血,眼,水性幽默,角膜和结膜的样本.
• 使用验证的液体染色学-并联质谱法 (LC-MS/MS) 来量化西罗利斯度.

主要成果:

• 血和水性幽默中检测到西罗利斯的最小值,表明系统和眼内透是可以忽略不计的.
• 在一次灌注后,在眼,角膜和结膜中观察到峰值度 (Cmax).
• 重复剂量管理导致西洛的度和暴露 (AUC0-t) 在眼,角膜和结膜显著增加,到第3天达到稳定状态.

结论:

• 局部西罗利斯眼滴在眼睛表面组织 (眼,角膜,结膜) 中实现了大量的分布.
• 系统吸收和透到水性是可以忽略不计的.
• 重复剂量管理增强了眼睛的暴露,表明在眼睛表面条件下持续治疗效果的潜力.