含瓦纳 ((V) 的希夫基甲基复合物在质母细胞瘤 (T98G) 细胞中具有脂友性,反氧活性和选择性细胞毒性
Kateryna Kostenkova1, Aviva Levina2, Drew A Walters1
1Department of Chemistry and, The Cell and Molecular Biology Program, Colorado State University, 1301 Center Ave Chemistry B101 Campus Delivery 1872, Fort Collins, CO 80523-1872, USA.
Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)
|August 15, 2023
概括
新的瓦纳复合物含有胺希夫基显示出作为抗癌剂的前景. 复合体[VV O(SALIEP) ((DTB) ]显示出显著的细胞吸收和强大的抗增殖活性对人类质母细胞瘤细胞.
科学领域:
- 无机化学 无机化学
- 药用化学 医学化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 瓦纳的希夫基复合物因其催化和生物活动而被探索.
- 连接体结构对复合物的稳定性和反应性的影响对于其应用至关重要.
- 开发具有提高选择性和疗效的新型抗癌药物仍然是瘤学的重大挑战.
研究的目的:
- 为了合成和表征新的 ((V) 复合物与含有胺的希夫基联结物.
- 研究连接体结构对这些复合物的稳定性,同质性和氧化还原性质的影响.
- 评估合成的复合物对抗癌细胞的抗增殖活性和细胞吸收.
主要方法:
- 瓦纳 ((V) 复合物的合成与N- ((salicylideneaminato) -2- ((2-aminoethylpyridine (SALIEP) 和N- ((5-chlorosalicylideneaminato) -2- ((2-aminoethyl) pyridine (Cl-SALIEP)) 连接物.
- 使用1H和51VNMR,UV-Vis,EPR光谱和循环电压测量进行表征.
- 使用T98G (人类质母细胞瘤) 和HFF-1 (非癌症) 细胞系进行体外抗增殖试验.
主要成果:
- 两个系列的 ((V) 复合物已成功合成和表征.
- 甲基-丁替代物的存在稳定了减少的V(IV) 种类,而化物部分增强了水解稳定性.
- [VV O(SALIEP) ((DTB) ]表现出T98G细胞显著的细胞吸收和强大的抗增殖活性 (IC50 = 6.7 ± 0.9μM).
结论:
- 含有的希夫基联体显著影响复合物的化学性质和稳定性.
- 复合物[VV O(SALIEP) ((DTB) ]显示出对质母细胞瘤有前途的抗癌特性.
- [VV O ((SALIEP) ((DTB)) ]是治疗晚期质瘤的潜在候选药物.
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