小说Meta-iodobenzylguanidine和Etoposide复合物:抗癌活动的物理化学表征和数学建模
Omowumi Akinjole1, Kathryn Menta2, Abdullah Alsalhi3
1Laboratory of Future Nanomedicines and Theoretical Chronopharmaceutics, Division of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Missouri, 2464 Charlotte, Kansas City, Missouri, 64108, USA.
这项研究开发了一种新型的meta-iodobenzylguanidine (MIBG) 和etoposide (VP-16) 复合物,以提高神经母细胞瘤治疗的药物溶解性. MIBG-VP-16复合物提高了可溶性12倍,同时保持了抗癌疗效,提供了一个有前途的新药物输送策略.
科学领域:
- 纳米医学是一种纳米医学.
- 药物输送系统 药物输送系统
- 癌症治疗方法 癌症治疗方法
背景情况:
- 神经母细胞瘤 (NB) 细胞,特别是BE(2) C,通常是MIBG活跃的.
- 埃托化物 (VP-16) 是一种具有有限可溶性的化疗药物.
- 提高VP-16的溶解性和向性可以提高神经母细胞瘤治疗的疗效.
研究的目的:
- 合成和表征一个甲基素胺 (MIBG) 和乙氧化物 (VP-16) 复合体.
- 评估复合物对VP-16溶解度及其对神经母细胞瘤细胞的体外抗癌活性的影响.
- 评估指数衰变模型 (EDM) 对于估计药物疗效的有用性.
主要方法:
- 复合VP-16与MIBG的重量比为1:3.
- 使用X射线粉末衍射 (P-XRD),SEM,FTIR,UV光谱学和动态光散射进行表征.
- 使用MTS试验进行细胞活性的体外评估,并通过EDM确定IC50.
主要成果:
- VP-16:MIBG复合体的平均直径为458.5nm,泽塔电位为0.951mV.
- 复杂化增加了VP-16明显的水溶性约12倍.
- 该复合物保留了VP-16的抗癌活性,其IC50为5.23μM,与原生VP-16.6的6.2μM相比.
结论:
- VP-16/MIBG复杂化显著提高了埃托的溶解性,而不会影响其对神经母细胞瘤细胞的细胞毒性作用.
- 开发的复合体显示出作为MIBG-avid神经母细胞瘤的改进药物递送系统的潜力.
- 指数式衰变模型在细胞毒性研究中提供了一种可靠的方法来估计药物IC50值.
更多相关视频
08:57Sample Extraction and Simultaneous Chromatographic Quantitation of Doxorubicin and Mitomycin C Following Drug Combination Delivery in Nanoparticles to Tumor-bearing Mice
Published on: October 5, 2017
15:04Potentiation of Anticancer Antibody Efficacy by Antineoplastic Drugs: Detection of Antibody-drug Synergism Using the Combination Index Equation
Published on: January 19, 2019
