没有载体的吸入粉末开发:如何设计超级飞行微粒?
Anna Lechanteur1, Eva Gresse1, Luisa Orozco2
1Laboratory of Pharmaceutical Technology and Biopharmacy, CIRM, University of Liège, Liège 4000, Belgium.
概括
优化喷雾干燥创造了新的喘息粉末,与现有产品相比,实现了超过55%的细颗粒分数,用于优越的深肺药物输送.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 呼吸系统医学 呼吸系统医学
背景情况:
- 粒子工程使得像PulmoSolTM和PulmoSphereTM这样的先进吸入粉末成为可能.
- 喷雾干燥是一种生产具有可调节性质的可吸入粉末的多功能技术.
- 优化低剂量配方对于有效的喘管理至关重要.
研究的目的:
- 为了优化低剂量含有布索尼德和形式醇的吸入粉末的生产.
- 为了最大限度地提高使用喷雾干燥的抗喘药物的深肺沉积.
- 研究助剂和工艺参数对粉末性能的影响.
主要方法:
- 利用实验设计 (DOE) 方法系统地改变配方和过程参数.
- 生产了27个不同的粉末批量,配有不同的辅助剂混合物 (环氧,拉芬,麦芽),度和喷雾干燥条件.
- 用下一代冲击器测量细颗粒分数 (FPF) 评估深肺沉积.
主要成果:
- 两种优化的粉末,一种使用水-β-环德,另一种使用含有L-氨酸的混合物,实现了超过55%的FPF.
- 这些FPF值显著超过了目前可用的商业产品.
- 深肺沉积与粒子大小减少和较低的粒子间相互作用相关,通过激光衍射和形态测量证实.
结论:
- 开发了新的无载体吸入粉末,具有高效的肺沉积能力.
- 证明了彼此之间的相互作用显著影响了气溶的行为和药物递送效率.
- 优化的粉末承诺在肺部均分配药物,这对于有效控制喘症状至关重要.


