瓦尔萨坦纳米脂质复合物的配方,体外评估和优化,采用Box-Behnken设计
- Magdy I Mohamed1, - Hanaa A Mahmoud1, - Amir I Mohamed2
1Department of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, Egypt.
Pakistan journal of pharmaceutical sciences
|August 21, 2023
概括
瓦尔萨坦脂复合体 (VAL-PLC) 是为了提高药物的生物可用性而开发的. 优化的VAL-PLC显示了药物含量,颗粒大小和pH独立溶解的改善,这表明了沙坦输送的有希望的方法.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 瓦尔萨坦是一种抗高血压药物,由于溶解性,透性低,以及广泛的第一通肝新陈代谢,其生物利用性较差.
- 改善瓦尔萨坦的物理化学性质对于提高其治疗功效至关重要.
研究的目的:
- 开发和优化瓦尔萨坦-脂复合体 (VAL-PLC),以提高瓦尔萨坦的生物可用性.
- 调查开发的VAL-PLC的物理化学特性和药物释放特征.
主要方法:
- 瓦尔萨坦-脂复合物 (VAL-PLC) 用溶剂蒸发技术进行制备.
- 使用Box-Behnken实验设计来优化生产变量,如脂质百分比,反应温度和反应时间.
- 评估了药物含量,颗粒大小,多分散性指数和溶解概况.
主要成果:
- 优化的F3配方,用60%的脂质在60°C下2小时制备,产生了VAL-PLC,药物含量为92.24%,平均颗粒径为189.17nm,多分散度指数为0.289.
- 原沙坦及其商用形式显示pH依赖溶解,pH1.2和蒸水中的溶解率低,pH6.8.8的溶解率高.
- 优化的VAL-PLC在不同介质中表现出高且pH独立的溶解率.
结论:
- 瓦尔萨坦-脂复合体 (VAL-PLC) 是改善瓦尔萨坦物理化学性能的有希望的策略.
- 开发的VAL-PLC配方显著提高了瓦尔沙坦的溶解特征,表明生物可用性增加.
- 瓦尔-PLC技术为克服与瓦尔沙坦治疗相关的生物可用性挑战提供了潜在的解决方案.


