双重功能氨酸小粒载有帕克利塔塞尔用于治疗乳腺癌
Zhanbiao Liu1,2, Xuejun Chen2, Qian Jin2
1Key Laboratory of Biotechnology and Bioresources Utilization of Ministry of Education, Dalian Minzu University, Dalian, China.
Frontiers in bioengineering and biotechnology
|August 21, 2023
概括
修改后的氨酸小粒向CD44过度表达的瘤细胞,有效地提供帕克利塔塞尔. 这些pH敏感的药物载体显示出显著的瘤抑制与最小的毒性,提供一个有前途的癌症治疗方法.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术 纳米技术
背景情况:
- 被动向和不受控制的释放限制目前的化疗药物载体.
- 氨酸 (HA) 可以与CD44结合,这种受体在瘤细胞上过度表达.
研究的目的:
- 开发基于改性氨酸的新型两性紫聚合物微粒,用于向性帕克利塔塞尔 (PTX) 输送.
- 为了评估这些小粒细胞的pH敏感药物释放,CD44结合亲和力和抗瘤功效.
主要方法:
- 用二甲基胺 (dHAD) 或四甲基胺 (dHAT) 进行对氨酸的疏水修饰.
- 聚合物微粒的形成封装帕克利塔塞尔 (PTX).
- 评估pH依赖的电荷,CD44结合,体外/体内抗瘤活性和全身毒性.
主要成果:
- dHAD和dHAT小粒表现出pH敏感的药物释放,在酸性pH (5.6) 时具有正电荷,在中性pH (7.4) 时具有负电荷.
- MCF-7细胞的细胞吸收效率很高 (dHAD-PTX的96.9%,dHAT-PTX的95.4%),HA的CD44亲和力是HA的两倍.
- 观察到显著的体外和体外瘤生长抑制,dHAD-PTX显示92.96%的瘤抑制率和微不足道的全身毒性.
结论:
- 开发的dHAD和dHAT基是帕克利塔塞尔有效的,pH敏感的药物输送载体.
- 这些向性细胞表现出强烈的抗瘤活性和低系统毒性,代表了癌症治疗的有前途战略.
