(II) 聚烯基复合物具有可见光增强的抗癌活性和多模式细胞成像
Yan Kang1,2,3, Yao Zhao1,4,5, Yuanyuan Wei1,2
1Beijing National Laboratory for Molecular Sciences; CAS Key Laboratory of Analytical Chemistry for Living Biosystems; National Centre for Mass Spectrometry in Beijing; Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100190, P. R. China. yaozhao@iccas.ac.cn.
Dalton transactions (Cambridge, England : 2003)
|August 21, 2023
概括
聚烯基复合物显示出抗癌的前景. 复合体3和4在暴露于光线时产生单点氧,增强它们的抗癌作用,复合体3显示强烈的光毒性.
科学领域:
- 协调化学 协调化学
- 药用化学 医学化学
- 光动力学疗法 光动力学疗法
背景情况:
- ((II) 聚烯基复合物正在研究其光物理性质和抗癌潜力.
- 皮表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂是已知的抗癌药物,但它们的配体可以纳入新型药物中.
- 使用EGFR抑制的4-anilinoquinazoline连接物来功能化 ((II) 聚烯基复合物.
研究的目的:
- 合成和评估四种新型的 (((II) 聚烯基复合物作为多功能抗癌剂.
- 研究作用机制,包括光动力学效应和细胞局部化.
- 为了比较这些复合物的抗癌疗效和光毒性与各种人类癌症细胞系.
主要方法:
- 合成了四个鲁(II) 聚烯基复合物[(N^N) 2RuII(L) ]2+ (1-4).
- 在体外抗癌活性测定对人类癌细胞系 (A549,HeLa,A431).
- 在可见光照射,单片氧生成测量,光显微镜和二次离子质谱成像 (ToF-SIMS) 上进行光毒性研究.
主要成果:
- 复合体3和4在体外表现出增强的抗癌活性,主要是通过光诱导单片氧生成.
- 复合体3在蓝光照射后对HeLa和A431细胞 (分别是PIs11和8.3) 呈现显著的光毒性.
- 复合体3定位在细胞质中,而复合体4定位在细胞核中,复合体4显示优先的DNA小沟结合.
结论:
- 与4-anilinoquinazoline配体功能化的鲁 (II) 聚烯基复合物是有效的多功能抗癌剂.
- 复合物3主要通过光诱导单片氧生成来发挥其抗癌作用,这表明光动力学治疗的潜力.
- 复合物4的抗癌活性很可能是由DNA结合介导的,这表明这些新型化合物的双重作用机制.
