脱碳氧化 (异质) 芳香化物和NHP Ester 的脱碳氧化交叉电联
Ethan M DeCicco1, Simon Berritt1, Thomas Knauber1
1Medicine Design, Pfizer, Inc., Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340, United States.
这项研究开发了与NHP Ester 合的新条件,克服了以前的局限性. 优化的方法扩大了脱碳化交叉电友合反应的范围.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 合成方法论 合成方法论
背景情况:
- 甲基化物通常是脱碳化交叉电友合反应中具有挑战性的基质.
- 大多数现有的方法依赖于更具反应性的化.
研究的目的:
- 开发可靠的条件,使NHP与多种 (异质) 基化物进行脱碳氧化交叉电友合.
- 扩大基质范围超出化,用于这一重要的合成转化.
主要方法:
- 选配体,确定L3为电子中性和缺陷基酸的最佳.
- 使用酸盐和异质来优化反应条件,以提高产量.
主要成果:
- 各种NHP (甲基,初级,二级,紧张的三级) 与 (异质) 烯化物 (hetero) 的成功脱碳化交叉电友合.
- 与医学上相关的芳香和异芳香化物,包括达帕格利弗洛辛前体的证明有用性.
结论:
- 开发了与NHP Ester进行脱碳化酸脱碳化交叉电友合的有效条件.
- 这种新方法为合成复杂分子提供了一种多功能方法,扩大了有机化学中的合成能力.
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