环乙烯醇 D-I,来自Theonella sp. 的强有力的弹性酶抑制剂,含醇的循环. (2131) 关于我们的人生
Darren C Holland1,2, Wayne A Schroder1, Mark J Calcott3
1School of Environment and Science, Griffith University, Gold Coast, Queensland 4222, Australia.
Journal of natural products
|August 23, 2023
概括
来自海洋海绵的六种新循环,D-I循环乙烯醇,对蛋白酶弹性酶表现出强大的抑制作用. 这些化合物含有独特的氨基酸,为新的治疗开发提供了潜力.
科学领域:
- 海洋天然产品 化学 化学
- 药用化学 医学化学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 海洋海绵是结构多样化的生物活性化合物的丰富来源.
- 循环,特别是含有 thiazole 环的,往往表现出显著的生物活性.
- 像弹性酶和SARS-CoV-2 3CLpro这样的蛋白酶是重要的治疗点.
研究的目的:
- 从海洋海绵 *Theonella* sp. 中分离和表征新的含醇的循环.
- 评估这些新型化合物和相关天然产品的蛋白酶抑制活性.
- 评估分离的细胞毒性对人类癌症细胞系的影响.
主要方法:
- 使用色谱技术分离化合物.
- 通过全面的光谱分析 (1D/2D NMR,MS) 和化学衍生来阐明结构.
- 包括时间依赖密度函数理论 (TDDFT) 在内的计算方法用于ECD数据比较.
- 酶抑制测定针对弹性酶,化学素和SARS-CoV-2 3CLpro.
- 在人癌细胞系的体外细胞毒性测定.
主要成果:
- 获得了6种新的环乙烯醇 (D-I) 和2种重新隔离的胺基 (A和L).
- 循环乙烯尼拉 D-I 和胺 A 证明了强大的纳米分子抑制弹性酶.
- 克拉玛胺A还对基米托里素和SARS-CoV-2 3CLpro. 进行了中度的抑制.
- 环乙醇D-E对乳腺,卵巢和结肠癌细胞没有细胞毒性.
结论:
- 该研究成功地确定了具有显著弹性酶抑制活性的新型循环.
- 这些发现突显了海洋衍生的醇的潜力,作为蛋白酶抑制剂药物发现的领先因素.
- 隔离的化合物,特别是环乙烯醇,代表了进一步医学化学探索的有希望的支架.
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