纳米化组件从两性索拉内索尔衍生物用于抗癌药物输送
Yanan Zhang1, Xiaohe Wu1, Xu Xu1
1State Key Laboratory of Antiviral Drugs, Henan Province Engineering Research Center of High Value Utilization to Natural Medical Resource in Yellow River Basin, School of Pharmacy, Henan University, Kaifeng 475004, China.
ACS applied bio materials
|August 25, 2023
概括
研究人员开发了用于癌症治疗药物输送的新型两性索拉内索尔衍生物. 这些基于索拉尼索尔的自组装,装载着多克索鲁比,显示出协同作用的抗瘤作用和固有的癌细胞抑制.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 制药辅助剂可能具有意想不到的治疗功能.
- 包括治疗辅助剂可以降低毒性并增强治疗效果.
- 索拉内索尔 (SOL) 是一种天然的异烯化合物,具有药理活性.
研究的目的:
- 为瘤治疗药物输送系统合成两性索拉纳衍生物.
- 为了创建纳米尺寸的自组件用于多克索鲁比 (DOX) 封装.
- 评估这些新型药物输送系统的治疗潜力.
主要方法:
- 化学修饰索拉尼索尔以产生衍生物:索拉尼索尔化物 (SOL-Br),单索拉尼索尔索拉尼索尔酸盐 (MSS) 和索拉尼索尔酸盐 (STS).
- 聚乙烯糖醇 (PEG) 衍生物的合成,特别是氨酸-多乙烯糖醇-氨酸 (PEG6000-DiHZ),作为稳定剂.
- 纳米自组件的配方,使用DLS和TEM进行表征,药物加载和释放研究,以及体外/体外抗癌评估.
主要成果:
- 三个装有DOX的索拉纳索尔衍生物自组装成功地准备了100-200纳米的颗粒大小.
- 观察到一致的DOX释放概况,在pH值为5.0的情况下,在60小时内累计释放75-80%,pH值为5.0.
- 空白和药物装载的自组件表现出对MCF-7和HepG-2细胞的固有抗癌活性,并在体内抑制瘤生长,显示出协同效应.
结论:
- 建立了一个简单而有效的策略,用于准备使用索拉纳索尔衍生物的治疗载体.
- 基于索拉尼索尔的自组件表现出协同作用的抗瘤作用,结合了载体和药物活性.
- 这种方法为开发在瘤治疗中没有PEGylation的新药输送系统提供了一个有前途的平台.
