开发具有环保反应力的自乳化系统,含有Copaiba油-树脂,用于利什曼病口腔治疗

科学领域:

• 药理学和制药科学 药理学和制药科学
• 寄生虫学的寄生虫学
• 自然产品 化学 化学

背景情况:

• 莱什曼病治疗面临诸多挑战,包括药物耐药性和副作用.
• 现有的疗法往往需要静脉注射.
• 科帕伊巴油树脂 (CO) 是一种天然化合物,具有潜在的抗莱什曼活性,但溶解性差.

研究的目的:

• 开发自乳化药物递送系统 (SEDDS),用于口服Copaiba油树脂 (CO).
• 为了提高CO的溶解性和生物可用性,用于莱什曼病治疗.
• 为了评估CO装载SEDDS的体外有效性和安全性.

主要方法:

• 使用CO和Soluplus®的三元相图来制定SEDDS.
• 在模拟的胃和肠液中评估乳化和分散特性.
• 纳米结构配方的表征和对Leishmania物种的体外抗增殖活性的评估.
• 对巨细胞的体外细胞毒性评估.

主要成果:

• 成功开发了含有CO和Soluplus®的纳米结构SEDDS.
• 该SEDDS配方改善了CO溶解性,并显示出良好的乳化特性.
• 在体外证明了对莱什马尼亚亚马逊菌和莱什马尼亚婴儿菌的抗增殖活性.
• 在体外表现出对巨细胞的低细胞毒性.

结论:

• SEDDS是一个有前途的平台,用于口服Copaiba油树脂用于leishmaniasis.
• 开发的配方增强了CO的溶解性,并保持了体外抗莱什曼的活性.
• 需要进一步的体内和药理动力学研究来证实治疗潜力.