下一代COVID-19抗病毒;基于尼克洛萨米德的无机纳米混合系统可以杀死SARS-CoV-2
Goeun Choi1,2,3, N Sanoj Rejinold1, Huiyan Piao1
1Intelligent Nanohybrid Materials Laboratory (INML), Institute of Tissue Regeneration Engineering (ITREN), Dankook University, Cheonan, 31116, Republic of Korea.
Small (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)
|August 27, 2023
概括
尼克洛萨米德 (NIC) 的新型水友性配方增强了其吸收,提高了对像SARS-CoV-2这样的病毒的口服抗病毒疗效. 这一突破解决了生物可用性挑战,为管理病毒性疾病提供了潜在的游戏改变者.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 病毒学 病毒学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 由于COVID-19的变异性和未知的疫苗寿命,COVID-19大流行需要新的口服抗病毒药物.
- 尼克洛萨米德 (NIC) 显示出针对SARS-CoV-2,SARS,MERS,流感和RSV的广泛抗病毒潜力.
- 口服生物可用性差和低血度限制了NIC的治疗效果,阻碍其进入受感染细胞.
研究的目的:
- 为了克服尼古拉胺 (NIC) 的生物可用性挑战.
- 开发一种可口服的抗病毒药物,对包括COVID-19在内的病毒性疾病具有更好的疗效.
- 提高肠道透性并维持NIC的治疗性血度.
主要方法:
- 使用MGO和基甲基纤维素 (HPMC) 进行工程NIC,以创建一个水友性NIC-MgO-HPMC配方.
- 使用并行人工膜透性试验 (PAMPA) 评估肠道透性.
- 在叙利亚仓鼠模型中评估了SARS-CoV-2复制抑制和肺损伤减少.
- 进行临床研究以确定NIC混合药物的生物可用性.
主要成果:
- 该NIC-MgO-HPMC配方显著改善了肠道透性,而不会改变NIC代谢.
- 这种混合药物在动物模型中显示了对SARS-CoV-2复制的抑制作用,并减少了肺损伤.
- 临床试验显示,与完整的NIC相比,NIC混合药物的生物可用性增加了4倍.
- 第二期临床试验表明,混合配方中的NIC的剂量依赖生物可用性.
结论:
- 工程水友性NIC-MgO-HPMC配方有效地克服了尼克洛萨米德长期存在的生物可用性问题.
- 增强的NIC配方表现出显著的抗病毒潜力和改善的药理动力学特性,表明其作为口服治疗的承诺.
- 这一发展代表了管理病毒感染和向特有阶段过渡的潜在游戏变革.
