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Updated: Jul 17, 2025

Formation of Dispersible Taohong Siwu Tablets
Published on: February 3, 2023
基于质量设计的开发里瓦罗克萨班装载的液态固体紧片,具有改进的生物制药特性
Pranav Shah1, Heta Desai2, Bhavin Vyas2
1Maliba Pharmacy College, Bardoli, Gujarat, India. pranav.shah@utu.ac.in.
液态固体紧技术改善了里瓦洛克萨班 (RXN) 的溶解性和口服生物利用性. 优化的里瓦罗克萨班液体固体紧剂 (RXN LSCs) 在老鼠中显示出增强的溶解和药物动力学特征.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 里瓦洛克萨班 (RXN) 对于治疗静脉血栓塞瘤至关重要,但由于溶解度低和P-gp流出,其口服生物利用性较差.
- 提高RXN的溶解性和吸收性对于提高其治疗疗效至关重要.
研究的目的:
- 研究液态固体紧剂 (LSC) 技术,以改善里瓦洛克萨班 (RXN) 的溶解性和口服生物利用性.
- 使用因数设计优化RXN LSC配方,并评估其物理化学和药物动力学特性.
主要方法:
- 使用聚乙烯糖醇400 (PEG400),阿维塞尔PH200和Aerosil200,制备RXN LSCs.
- 通过3^2因数设计进行优化,评估负载因数和载体:涂层比.
- 使用体外溶解,X射线衍射 (XRD),微分扫描热度计 (DSC),扫描电子显微镜 (SEM),细胞毒性 (MTT检测) 和大鼠的药理学研究进行了表征.
主要成果:
- 与RXN API和Xarelto®相比,优化的RXN LSCs在体外溶解率提高.
- 物理化学分析证实了RXN无形化,增加了表面积和改善了湿.
- 在老鼠中的药理动力学研究显示AUC显著更高 (2.51xRXN API,1.66xXarelto®),表明口服生物可用性得到改善.
- PEG 400 显示了 P-gp 抑制作用,而 RXN LSC 片是无毒的.
结论:
- 液态固体紧技术是一种简单且可扩展的方法,可以提高利瓦洛克萨班的溶解性和口服生物利用性.
- 开发的RXN LSC片提供了一个有希望的替代方案,以改善里瓦洛克萨班的输送.
- 该配方有效地克服了溶解性差和P-gp介导的流量限制.
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