由Fusarium Graminearum的O-甲基转移酶AurJ修饰的自然基质的结构多样化
Pei-Pei Ou1, Qing-Li He1, Qunfei Zhao1
1The Research Center of Chiral Drugs, Innovation Research Institute of Traditional Chinese Medicine, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, 1200 Cailun Road, Shanghai, 201203, China.
甲基转移酶O-甲基转移酶AurJ酶表现出广泛的基质耐受性,使多种芳香化合物的甲基化成为可能. 这一发现扩大了为药物开发寻找新甲基化天然产品的潜力.
科学领域:
- 自然产品的生物合成.
- 酶学 是一种酶学.
- 药品化学 药品化学 是一个
背景情况:
- 芳香性多基化物和基化物是重要的自然产品.
- O-甲基化增强了化合物的多样性和药理活性.
- 酶特异性限制了新型甲基化天然产品的发现.
研究的目的:
- 为了研究O-甲基转移酶AurJ的基质特异性.
- 探索AurJ在发现新甲基化天然产品方面的潜力.
主要方法:
- 使用AurJ进行酶分析.
- 对各种芳香前体的甲基化模式的分析.
主要成果:
- 甲基化了广泛的单环,双环和三环芳香前体.
- 与许多传统的甲基转移酶不同,AurJ表现出广泛的基质耐受性.
- 这种广泛的活动为天然产品生物合成开辟了新的途径.
结论:
- AurJ 的广泛基质耐受性挑战了关于甲基转移酶特异性的现有概念.
- AurJ是通过定向进化和组合生物合成发现新型甲基化天然产品的有希望的工具.
- 这项工作通过扩大可访问的化合物的目录来促进药物发现和开发.
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