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Updated: Jul 17, 2025

Formation of Dispersible Taohong Siwu Tablets
Published on: February 3, 2023
通过固体分散装载的金分散膜来提高洛拉塔丁口服生物可用性:配方,表征和药理动力学
Nayyer Islam1, Naveed Ullah Khan2, Anam Razzaq3
1The University of Chenab, Gujrat, Pakistan; Faculty of Pharmacy, Government College University Faisalabad, Pakistan.
这项研究开发了loratadine固体分散在金色可散膜中,以增强过敏治疗. 这种新型配方显著改善了洛拉塔丁的性能.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 洛拉塔丁 (LRD) 是一种非镇静性H1抗胰岛素,用于过敏反应.
- 由于具有有限的溶解性 (BCS II类药物),LRD具有较差的口服生物可用性.
- 现有的配方可能无法完全解决LRD的吸收挑战.
研究的目的:
- 为了提高口服洛拉塔丁在治疗疹时的生物可用性和治疗效果.
- 开发和评估融入黄金分散膜 (LRD-SDs-ODFs) 的洛拉塔丁固体分散剂.
- 为了研究新型LRD输送系统的物理化学,机械和性能特征.
主要方法:
- 使用TPGS-1000和SP的热挤出 (HME) 制备LRD固体分散剂 (LRD-SDs).
- 通过溶剂造将LRD-SD纳入金色可散膜 (ODF) 中.
- 评估物理化学性质 (可溶性,颗粒大小,通过DSC/XRD无形性) 和机械强度.
- 评估体外溶解,体外透,体外口服生物可用性在老鼠,和药理学 (抗胰岛素疗效).
主要成果:
- 与纯LRD相比,LRD-SD的可溶性增加了190倍.
- LRD-SDs-ODFs显著增强了体外溶解和体外透.
- 固体分散中LRD的无形性质得到了DSC和XRD的证实.
- 活体内研究显示,与自由LRD相比,LRD-SDs-ODF的口服生物可用性显著增加,抗胰岛素疗效改善 (小麦面积减少).
结论:
- LRD-SDs-ODFs代表了一种有效的药物递送系统,可以改善难溶性洛拉塔丁的溶解性,溶解性和生物可用性.
- 开发的金分散膜配方为改善疹等过敏疾病的抗胰岛素治疗提供了有希望的方法.
- 在ODF中集成的固体分散提供了一个可行的策略,以克服BCSII类药物的局限性.
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