基于emodin支架的混合分子. 对SARS-CoV-2和Plasmodium的合成和活性
Youzhi Li1,2,3, Franck Touret4, Xavier de Lamballerie4
1Education Mega Center, Guangdong University of Technology, School of Chemical Engineering and Light Industry, No. 100 Waihuan Xi Road, Guangzhou, P. R. China. yanliu@gdut.edu.cn.
Organic & biomolecular chemistry
|September 1, 2023
概括
研究人员开发了混合分子,将emodin与其他结构结合起来,以对抗COVID-19等病毒感染. (R) - 催化素-2 显示出强大的SARS-CoV-2 抑制作用,但在将抗病毒效应与毒性分开时仍然存在挑战.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 药物发现 药物发现 药物发现
- 病毒学 病毒学
背景情况:
- 随着COVID-19的流行,人们越来越需要有效的抗病毒药物.
- 埃莫丁通过阻止病毒进入和减少炎症,显示出对SARS-CoV-2的潜力.
- 混合分子可以将药理相结合以产生协同效应.
研究的目的:
- 为了合成和评估混合分子,将埃莫丁与聚胺或二甲基皮佩拉зин组合在一起.
- 评估这些新型化合物的抗病毒活性对抗SARS-CoV-2.
- 调查它们作为抗疟疾药物的潜力.
主要方法:
- 合成埃莫丁-聚胺 (埃莫丁-PA) 和埃莫丁-二甲基皮佩拉 (埃莫克西) 杂交系列.
- 在体外测试针对SARS-CoV-2的抗病毒活性.
- 对抗生素Plasmodium vivax.抗疟疾活性的评估.
主要成果:
- (R) - 催化素-2 显示出显著的SARS-CoV-2 抑制 (EC50 = 1.9 μM),与remdesivir.com可比.
- 对于 (R) - 催化素-2 的低选择性指数表明,在将抗病毒疗效与细胞毒性分离方面存在挑战.
- 与现有药物相比,合成的化合物在抗疟疾药物中的有效性有限.
结论:
- 含有埃莫丁的混合分子对抗病毒开发有前途,特别是对抗SARS-CoV-2.
- 需要进一步优化,通过降低细胞毒性来改善治疗指数.
- 目前的混合物在抗疟疾治疗中没有竞争力.
