开发和验证一种简单快速的UPLC-MS/MS方法,用于氨酸及其在药理动力学和组织分布研究中的应用
Fan Zhang1, Yu Yan2, Kang Ding2
1School of Chinese Materia Medica & School of Life Sciences, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 100029, People's Republic of China; Department of Pharmacy & Institute of Clinical Medical Sciences, China-Japan Friendship Hospital, Beijing, 100029, People's Republic of China.
罗加宁是Cornus officinalis中的一种化合物,在老鼠中被迅速吸收和排出,口服生物可用性较低. 它分布在各种组织中,包括大脑皮层,这表明它有可能作为抗抑郁药.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药理动力学 药理动力学
- 传统中国医药 传统中国医药
背景情况:
- 科尔纽斯官员科尔纽斯官员科 Sieb. 在Zucc. 是一种具有潜在抗抑郁特性的传统中医药.
- 罗加宁是来自Cornus officinalis的关键皮质糖化物,显示出治疗抑郁症的前景.
- 目前缺乏对罗加宁的药理动力学和组织分布数据,特别是在大脑中.
研究的目的:
- 在大鼠口服后研究罗加宁的药理动力学概况.
- 在大鼠中确定罗加宁的组织分布,重点关注大脑区域.
主要方法:
- 开发和验证一种UPLC-MS/MS方法,用于量化大鼠血和组织中的 لوگ.
- 用氨基醇作为内部标准准备样本的乙尼特沉.
- 在多重反应监测 (MRM) 模式下,在C18柱上使用梯度化分析.
主要成果:
- 该UPLC-MS/MS方法显示了高精度,可靠性和线性 (R2>0.99).
- 罗加宁表现出快速的吸收 (Tmax ≈40分钟) 和排泄 (t1/2 ≈50分钟),口服生物利用率低 (5.50%).
- 在胃,肠道,脏,肝脏和肺部观察到显著的分布;在较高剂量时,在皮质中发生了显著的分布.
结论:
- 一种经过验证的UPLC-MS/MS方法可以在老鼠血和组织中准确量化罗加宁.
- 罗加宁的特点是迅速吸收,迅速排出,口服生物可用性较低.
- 与海马相比,在皮层的分布更高,表明罗加宁作为一种新型抗抑郁药物的潜力.
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