用于长期治疗肥胖症的聚乳糖酸微球中水性远程加载setmelanotide
Shuying Wang1, Griffin Downing2, Karl F Olsen1
1Department of Pharmaceutical Sciences and the Biointerfaces Institute, University of Michigan, North Campus Research Complex, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48109, USA.
概括
这项研究开发了setmelanotide的长效注射配方,用于治疗罕见的肥胖类型. 新的微球输送系统为动物模型中有效的体重控制提供了持续的药物释放.
科学领域:
- 生物医学工程 生物医学工程
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 塞特梅拉诺提德是一种每日注射的,用于治疗罕见的肥胖综合征 (POMC/勒素受体缺乏症).
- 聚乳糖糖酸 (PLGA) 微球为控制的释放提供了潜在的潜力.
- 远程将正电荷载入PLGA微球,可实现高封装效率.
研究的目的:
- 开发和评估一个长效的,远程加载的setmelanotide-PLGA微球配方.
- 研究PLGA微球多孔度对药物加载和释放的影响.
- 在小鼠模型中评估体内药理动力学和对体重控制的疗效.
主要方法:
- 远程将setmelanotide装入具有不同孔径的PLGA微球中.
- 在体外表征形态,药物加载和释放概况.
- 在饮食诱导的肥胖小鼠模型中的体内药理动力学分析和疗效评估.
主要成果:
- 在PLGA微球中实现了setmelanotide的高封装效率 (∼63%).
- 实验室释放表明持续的释超过6周.
- 在体内研究表明,长期抑制食物摄入和体重控制,注射后长达30天.
结论:
- 通过使用远程加载的PLGA微球成功开发了setmelanotide的新型长效配方.
- 该配方在临床前模型中提供持续释放和有效的体重管理.
- 这代表了罕见肥胖症患者长期治疗选择的有希望的进步.
关键词:
有控制释放的释放.长时间的表现很长时间的表现这是一种Melanocortin.治疗肥胖症的治疗方法在 PLGA PLGA 中.远程加载 远程加载塞特梅兰诺提德 (Setmelanotide) 是一种可以
