具有溶剂交换动机和可调节的 in situ 形成植入物,维持三氨烯酸乙胺释放用于关节炎治疗
Qing Lin1, Xinyu Shan1, Xiang Li1
1College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, 866 Yuhangtang Road, Hangzhou, Zhejiang 310058, China.
International journal of pharmaceutics
|September 7, 2023
概括
一种新的可注射植入物提供三氨酸 (TA) 治疗关节炎,提供持续的药物释放和减少关节损伤. 这种可调整的疗法有效地管理关节炎症状和进展.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 类风湿病学 类风湿病学
背景情况:
- 关节炎涉及关节炎症,通常用三氨醇乙化物 (TA) 治疗.
- 目前的TA治疗面临着诸如快速清除和重复注射可能造成关节损伤等局限性.
- 开发持续释放药物输送系统对于改善关节炎管理至关重要.
研究的目的:
- 开发一种可调节的,在位形成的植入物 (ISFI),用于持续地在关节内输送三氨酸 (TA).
- 在关节炎治疗中克服传统TA注射的局限性.
- 优化植入物特性,以提高药物保留,可控释放和治疗疗效.
主要方法:
- 制造一个可注射的多乳酸和甘油酸 (PLGA) 溶液,装有TA.
- 在注射后通过溶剂交换将溶液固化到植入物中.
- 加入不同比例的低水溶性增塑剂来调整药物释放动力学.
- 在体内评估植入物保留,TA释放概况和关节炎模型中的治疗效果.
主要成果:
- 开发的ISFI在关节腔中表现出强大的保留和持续的TA释放,持续数周到数月.
- 可调节的药物释放概况是通过调整可塑剂含量来实现的,允许精确控制释放周期.
- 优化的植入物显示出改善的纹理,增强的治疗效率,以及更好的药物安全性 in vivo.
- 在关节炎模型中,含TA的ISFI显著降低了胀,疼痛和运动障碍,并抑制了疾病进展.
结论:
- 可调节的TA装载ISFI代表了管理诸如关节炎之类的炎症性关节疾病的有前途的方法.
- 这种新型药物输送系统克服了传统TA注射的关键局限性,提供了更好的疗效和安全性.
- 定制药物释放动力学的能力为个性化关节炎治疗提供了显著的优势.


