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Updated: Jul 17, 2025

Scaled-Up Preparation of an Intermediate of Upatinib, ACT051-3
Published on: April 7, 2023
简氏激酶抑制剂:有效性和安全性
Stanley Cohen1,2, Virginia Reddy3
1Medical Director, Metroplex Clinical Research Center.
雅努斯激酶抑制剂 (JAKi) 对类风湿性关节炎 (RA) 有效,但存在安全风险. 一项试验显示,托法西提尼布增加了心血管事件和VTE,导致限制使用.
科学领域:
- 类风湿病学 类风湿病学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 心血管医学 心血管医学
背景情况:
- 自2012年以来,Janus激酶抑制剂 (JAKi) 已用于类风湿性关节炎 (RA),其疗效与生物药物相当.
- 最近的营销后数据引发了对JAKi在RA患者使用的安全担忧.
研究的目的:
- 审查与JAK抑制剂在类风湿性关节炎治疗中的安全问题.
- 评估推销后试验的结果,比较托法西替尼与TNF抑制剂.
主要方法:
- 一个由FDA授权的开放标签,随机临床试验与facitinib (5和10毫克两次) 相比. 在RA患者中与阿达利穆马布和埃坦塞普特一起使用.
- 该研究评估了主要不良心血管事件 (MACE) 和恶性瘤发病率.
- 患者患有高心血管风险,并处于背景甲状腺素治疗中.
主要成果:
- 与TNF抑制剂相比,托法西替尼在MACE和恶性瘤方面没有达到非劣质性.
- 随着tofacitinib的使用,MACE和恶性瘤的数值增加被观察到.
- 随着托法西提尼布的使用,观察到静脉血栓栓塞 (VTE) 风险的剂量依赖性增加.
结论:
- 虽然对RA有效,但由于潜在的心血管和VTE风险,JAK抑制剂需要仔细分层风险.
- 目前,JAKi的使用仅限于RA患者,这些患者之前的TNF抑制剂治疗失败了.
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