拉洛西芬,一种SERM针对PD-L1:一个in-silico研究
Chirag Chopra1, Tenzen Yodun2, Harpreet Singh3
1School of Bioengineering and Biosciences, Lovely Professional University Phagwara, Punjab, India.
American journal of translational research
|September 11, 2023
概括
拉洛西芬是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),具有作为向癌症免疫疗法的小分子抑制剂的潜力. 这项研究证明了其在体和体外的疗效,为单克隆抗体提供了具有成本效益的替代品.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 免疫学 免疫学 免疫学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 癌症免疫疗法,如单克隆抗体是有效的,但昂贵.
- 需要负担得起的小分子抑制剂,以免疫检查点为目标.
- 编程死亡配体1 (PD-L1) 是一个关键的免疫检查点目标.
研究的目的:
- 调查选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 拉洛西芬,作为PD-L1.1的潜在小分子抑制剂.
- 确定拉洛西芬作为免疫检查点蛋白PD-L1.1的配体.
- 探索拉洛西芬作为癌症免疫治疗的经济有效替代品.
主要方法:
- 使用in silico方法,包括相似性搜索和药物相似性分析.
- 使用Autodock进行了联结对接,以识别PD-L1.1的分子.
- 在HCT116细胞上进行了体外研究,包括细胞毒性 (SRB测定) 和细胞迁移 (划痕测定).
主要成果:
- 在分析表明,拉洛西芬具有很高的药物相似性和强大的与PD-L1的结合亲和力,与阳性对照相比较.
- 拉洛西芬与FDA批准的抗体 (如阿特佐利祖马布和杜尔瓦卢马布) 相同地结合.
- 实验室研究表明,IC50值的时间依赖性降低和HCT116细胞迁移的显著抑制.
结论:
- 拉洛西芬被确定为PD-L1.1的潜在的体目标.
- 这项研究支持开发用于免疫检查点封锁的小分子抑制剂.
- 拉洛西芬为开发更容易获得的癌症免疫疗法提供了一个有希望的途径.
关键词:
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